Regorafenib σκόνη (755037-03-7) - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Ρεγκοραφενίμ

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη Regorafenib είναι ένας αναστολέας πολλαπλών κινάσης από του στόματος που στοχεύει στην αγγειογενή, στρωματική και ογκογόνο υποδοχέα κινάση τυροσίνης (RTK). Η σκόνη Regorafenib εμφανίζει αντι-αγγειογόνο δράση λόγω της διπλής στοχευμένης αναστολής της κινάσης τυροσίνης VEGFR2-TIE2.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Regorafenib σε σκόνη
Αριθμός CAS 755037-03-7
Μοριακός τύπος C21H15ClF4N4O3
Βάρος Formula 482.8
Συνώνυμα Regorafenib σκόνη;

755037-03 7-?

BAY 73-4506;

Stivarga;

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide.

Εμφάνιση Λευκή έως υπόλευκη σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, διατηρείται σε δροσερό και ξηρό μέρος, μακριά από το άμεσο ηλιακό φως.

 

Περιγραφή σκόνης Regorafenib

Η σκόνη Regorafenib είναι ένας αναστολέας πολλαπλών κινάσης από του στόματος που στοχεύει στην αγγειογενή, στρωματική και ογκογόνο υποδοχέα κινάση τυροσίνης (RTK). Η σκόνη Regorafenib εμφανίζει αντι-αγγειογόνο δράση λόγω της διπλής στοχευμένης αναστολής της κινάσης τυροσίνης VEGFR2-TIE2. Από το 2009 μελετήθηκε ως πιθανή θεραπευτική επιλογή σε πολλαπλούς τύπους όγκων. Μέχρι το 2015 είχε δύο εγκρίσεις από τις ΗΠΑ για προχωρημένους καρκίνους.

Η σκόνη regorafenib είναι μια στοχευμένη θεραπεία που στοχεύει και συνδέεται με τους υποδοχείς της τυροσίνης κινάσης και αναστέλλει τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και τον αγγειακό ενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VEGF), τους υποδοχείς στην επιφάνεια του κυττάρου. Με τη δέσμευση σε αυτούς τους υποδοχείς, η σκόνη regorafenib αποκλείει μια σημαντική οδό που προάγει την κυτταρική διαίρεση.

 

Μηχανισμός δράσης σε σκόνη Regorafenib

Η σκόνη Regorafenib είναι ένας μικρός μοριακός αναστολέας πολλαπλών συνδεδεμένων με μεμβράνη και ενδοκυτταρικών κινασών που εμπλέκονται σε φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες και σε παθολογικές διεργασίες όπως ογκογένεση, αγγειογένεση όγκου και διατήρηση του μικροπεριβάλλοντος του όγκου. Σε in vitro βιοχημικούς ή κυτταρικούς προσδιορισμούς, η σκόνη regorafenib ή οι κύριοι ανθρώπινοι δραστικοί μεταβολίτες της M-2 και M-5 ανέστειλαν τη δράση των RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2 , DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 και Abl σε συγκεντρώσεις σκόνης regorafenib που έχουν επιτευχθεί κλινικά. Σε μοντέλα in vivo, η σκόνη regorafenib επέδειξε αντι-αγγειογενετική δράση σε μοντέλο όγκου αρουραίου, και αναστολή ανάπτυξης όγκου καθώς και αντι-μεταστατική δραστηριότητα σε αρκετά μοντέλα ξενομοσχεύματος ποντικού, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων για καρκίνωμα του παχέος εντέρου του ανθρώπου.

 

Εφαρμογή σε σκόνη Regorafenib

Η σκόνη Regorafenib είναι ένα στοχευμένο φάρμακο για τον καρκίνο. Μπορεί να το έχετε ως θεραπεία για:

▪ Καρκίνος του γαστρεντερικού στρωμίου (GIST) - ένας σπάνιος τύπος σαρκώματος μαλακών ιστών του στομάχου ή των εντέρων.

▪ Προχωρημένος καρκίνος που ξεκίνησε στο ήπαρ (πρωτοπαθής καρκίνος του ήπατος).

 

Παρενέργειες & προειδοποιήσεις σε σκόνη Regorafenib

Δεν έχουμε αναφέρει όλες τις παρενέργειες. Είναι πολύ απίθανο να έχετε όλες αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά μπορεί να έχετε μερικές από αυτές ταυτόχρονα.

Πόσο συχνά και πόσο σοβαρές είναι οι παρενέργειες μπορεί να διαφέρουν από άτομο σε άτομο. Εξαρτώνται επίσης από τις άλλες θεραπείες που έχετε. Για παράδειγμα, οι ανεπιθύμητες ενέργειές σας θα μπορούσαν να είναι χειρότερες εάν έχετε και άλλα φάρμακα ή ακτινοθεραπεία.

 

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

▪ Αυξημένος κίνδυνος μόλυνσης

▪ Αναπνοή και χλωμό

▪ Μώλωπες, αιμορραγικά ούλα ή ρινορραγίες

▪ Κούραση και αδυναμία (κόπωση)

▪ Πόνος, ερυθρότητα και απολέπιση στις παλάμες και στα πέλματα των ποδιών

▪ Απώλεια όρεξης και απώλεια βάρους

▪ Διάρροια

▪ Η φωνή αλλάζει

▪ Η φωνή αλλάζει

▪ Πληγές στο στόμα και έλκη

▪ Αλλαγές στο δέρμα

▪ Αίσθημα ή αδιαθεσία

▪ Υψηλά επίπεδα χολερυθρίνης

▪ Υψηλή θερμοκρασία (πυρετός)

 

Αναφορά

[1] «Η Bayer ανακοινώνει νέα στοιχεία σχετικά με το ογκολογικό χαρτοφυλάκιο που θα παρουσιαστούν στο συνέδριο ECCO-ESMO 2009». Ανακτήθηκε στις 2009-09-19.

[2] «Η ανάκτηση του καρκίνου για ένα μόνο φάρμακο, η σκόνη Regorafenib». BBC. 22 Μαΐου 2015. Ανακτήθηκε στις 7 Ιουνίου 2015.

[3] Εγκεκριμένα από την FDA φάρμακα: δισκία STIVARGA (σκόνη regorafenib)

[4] Kim J, Ulu A, Wan D, Yang J, Hammock BD, Weiss RH (Μάιος 2016). «Η προσθήκη DHA συνεργικά βελτιώνει την αποτελεσματικότητα της σκόνης Regorafenib για τη θεραπεία καρκίνου των νεφρών». Θεραπευτική Μοριακή Καρκίνος 15 (5): 890-8.

[5] Hotta K, Ueyama J, Tatsumi Y, Tsukiyama I, Sugiura Y, Saito H, Matsuura K, Hasegawa T: Έλλειψη συμβολής πολυπεπτιδίου που σχετίζεται με την αντοχή σε πολλαπλά φάρμακα και οργανικό ανιόν που μεταφέρει πολυπεπτίδιο στη φαρμακοκινητική της σκόνης Regorafenib, ένα μυθιστόρημα Αναστολέας πολλαπλών κινάσης, σε αρουραίους. Αντικαρκινικό Res. 2015 Σεπ. 35 (9): 4681-9.