ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Osimertinib (AZD-9291) σκόνη

Εκτίμηση:
5.00 εκτός 5 βασισμένο στο 1 βαθμολογία
Κωδικός προϊόντος: 1421373-65-0. Κατηγορία:

Το AASraw είναι με σύνθεση και ικανότητα παραγωγής από γραμμάριο έως μαζική σειρά σκόνης Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0), με ρύθμιση CGMP και σύστημα παρακολούθησης ποιοτικού ελέγχου.

Osimertinib (AZD-9291) σκόνη είναι ένας από του στόματος, μη αναστρέψιμος αναστολέας της ευαισθητοποίησης του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και των μεταλλάξεων αντίστασης T790M (IC50s = 15-17 nM) ενώ διατηρεί τη μορφή άγριου τύπου του υποδοχέα (IC50 = 480 nM). 1 Δεσμεύει το σχετικό IGF1R Οι υποδοχείς hERG με μειωμένη εμφάνιση (IC50s = 2.9 και 16.2 μΜ, αντίστοιχα) .1 AZD 9291 έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ανάπτυξη όγκου σε μοντέλο ποντικού ξενομοσχεύματος σε δόσεις 5-10 mg / kg από το στόμα και έχει δοκιμαστεί κλινικά σε ασθενείς με προχωρημένο μη μεταλλαγμένο καρκίνο του πνεύμονα με μεταλλαγμένο EGFR.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Δοσομετρητή Osimertinib (AZD-9291)


Osimertinib (AZD-9291) σκόνη βασικοί χαρακτήρες

Όνομα: Osimertinib (AZD-9291) σκόνη
CAS: 1421373-65-0
Μοριακός τύπος: C28H33N7O2
Μοριακό βάρος: 499.61
Σημείο τήξης: > 188ºC
Θερμοκρασία αποθήκευσης: -20 ° C
Χρώμα: Ανοιχτόχρωμη στερεή σκόνη


Osimertinib (AZD-9291) σκόνη σε χρήση

Όνομα και Επίθετο

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

AZD-9291 Χρήση σκόνης

Η σκόνη AZD-9291 που χορηγήθηκε μία φορά ημερησίως από το στόμα σε 5 mg / kg προκάλεσε έντονη υποχώρηση των όγκων σε μοντέλα όγκου EGFRm + (PC9, αναστολή ανάπτυξης 178) και μοντέλα όγκου EGFRm + / T790M (H1975, αναστολή ανάπτυξης 119%) in vivo,
μετά τη δοσολογία 14 ημερών. Επιπλέον, σκόνη 5 mg / kg AZD-9291 ήταν επαρκής για να προκαλέσει σημαντική συρρίκνωση όγκων πνεύμονα EGFRm + και EGFRm + / T790M διαγονιδιακού ποντικού. Η αναστολή ανάπτυξης όγκου συσχετίστηκε με βαθιά αναστολή της φωσφορυλίωσης EGFR και κατιούσας καθοδικής οδού σηματοδότησης όπως ΑΚΤ και ΕΚΚ. Η χρόνια μακροχρόνια θεραπεία των όγκων ξενομοσχεύματος PC9 και H1975 με σκόνη AZD-9291 οδήγησε σε πλήρη και μακροχρόνια μακροσκοπική ανταπόκριση χωρίς εμφανείς όγκους μετά από δόση 40 ημερών και διατηρήθηκε πέρα ​​από τις ημέρες 100. Επιπλέον, προκλινικά δεδομένα δείχνουν επίσης ότι η σκόνη AZD-9291 θα μπορούσε να στοχεύσει όγκους που έχουν αποκτήσει αντοχή στον πιο πρόσφατα αναγνωρισμένο μηχανισμό ενίσχυσης HER2, αυξάνοντας έτσι το όφελος του σε ασθενείς με ανθεκτικότητα στο TKI.

Προειδοποίηση για σκόνη AZD-9291

Η σκόνη AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) είναι το μόνο εγκεκριμένο φάρμακο που υποδεικνύεται για ασθενείς με μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα με θετική μετάλλαξη EGFR T790M. Η ένδειξη αυτή εγκρίνεται με την επιταχυνόμενη διαδικασία έγκρισης του FDA βάσει του ποσοστού ανταπόκρισης του όγκου και της διάρκειας της ανταπόκρισης (DoR).

Τα κοινά ερεθιστικά αποτελέσματα περιλαμβάνουν διάρροια, στοματίτιδα, εξάνθημα, ξηρό ή φαγούρα δέρμα, λοιμώξεις όπου το δάκτυλο ή τα νύχια του δέρματος πλησιάζουν το δέρμα, χαμηλό αριθμό αιμοπεταλίων, χαμηλό αριθμό λευκοκυττάρων και χαμηλό αριθμό ουδετερόφιλων.
Δεν υπάρχουν αντενδείξεις για το TAGRISSO
Η διάμεση πνευμονοπάθεια (ILD) / πνευμονίτιδα εμφανίστηκε σε ποσοστό 3.3% και ήταν θανατηφόρα σε 0.5% ασθενών με 813 TAGRISSO. Τραβήξτε το TAGRISSO και αμέσως διερευνήστε την ILD σε κάθε ασθενή που παρουσιάζει επιδείνωση των αναπνευστικών συμπτωμάτων που είναι ενδεικτικά της ILD (π.χ. δύσπνοια, βήχας και πυρετός). Διακόψτε μόνιμα το TAGRISSO αν επιβεβαιωθεί η ILD
Η παράταση του διαστήματος QTc εμφανίστηκε σε ασθενείς με TAGRISSO. Από τους ασθενείς με 411 σε δύο μελέτες φάσης ΙΙ, ένας ασθενής (0.2%) βρέθηκε να έχει QTc μεγαλύτερο από το 500 msec και οι ασθενείς με 11 (2.7%) είχαν αύξηση από την αρχική τιμή QTc μεγαλύτερη από το 60 msec. Διεξάγετε περιοδική παρακολούθηση με ΗΚΓ και ηλεκτρολύτες σε ασθενείς με συγγενές μακροχρόνιο σύνδρομο QTc, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ανωμαλίες ηλεκτρολυτών ή εκείνους που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc. Διακόψτε διαρκώς το TAGRISSO σε ασθενείς που αναπτύσσουν παράταση του διαστήματος QTc με σημεία / συμπτώματα αριθμίας που απειλεί τη ζωή
Η καρδιομυοπάθεια εμφανίστηκε σε ποσοστό 1.4% και ήταν θανατηφόρα σε 0.2% των ασθενών με 813 TAGRISSO. Η μείωση του κλάσματος αριστερού κοιλιακού εγχύματος (LVEF)> 10% και η μείωση σε <50% εμφανίστηκε σε ασθενείς με 2.4% (9 / 375) TAGRISSO. Αξιολογήστε το LVEF πριν από την έναρξη και στη συνέχεια σε 3 μηνιαία διαστήματα θεραπείας. Αφαιρέστε το TAGRISSO αν το κλάσμα εξώθησης μειωθεί κατά 10% από τις τιμές προθεραπείας και είναι μικρότερο από το 50%. Για συμπτωματική συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή επίμονη ασυμπτωματική δυσλειτουργία της νεφρικής λειτουργίας, η οποία δεν επιλύεται μέσα σε εβδομάδες 4, διακόπτει μόνιμα το TAGRISSO.
Συμβουλευτείτε έγκυες γυναίκες σχετικά με τον πιθανό κίνδυνο για ένα έμβρυο. Συμβουλεύστε τα θηλυκά αναπαραγωγικού δυναμικού να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με TAGRISSO και για 6 εβδομάδες μετά την τελική δόση. Συμβουλεύστε τα αρσενικά με γυναίκες εταίρους του αναπαραγωγικού δυναμικού να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη για 4 μήνες μετά την τελική δόση.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (> 20%) που παρατηρήθηκαν στους ασθενείς με TAGRISSO ήταν η διάρροια (42%), το εξάνθημα (41%), το ξηρό δέρμα (31%) και η τοξικότητα των νυχιών (25%).

Περαιτέρω οδηγίες

Η σκόνη AZD-9291 ήταν ιδιαίτερα δραστική σε ασθενείς με καρκίνο του πνεύμονα με την μετάλλαξη EGFR T790M που είχε πρόοδο της νόσου κατά τη διάρκεια προηγούμενης θεραπείας με αναστολείς κινάσης τυροσίνης EGFR.

Το AZD-9291 σκόνη μελετάται στην επιβεβαιωτική δοκιμή, AURA3, μια ανοιχτή τυχαιοποιημένη μελέτη Φάσης ΙΙΙ που σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της σκόνης AZD-9291 έναντι διπλής χημειοθεραπείας με βάση πλατίνα σε ασθενείς με θετικό EGFR T790M, ή μεταστατικού NSCLC που έχουν προχωρήσει μετά από προηγούμενη θεραπεία με EGFR-TKI. Η σκόνη AZD-9291 διερευνάται επίσης στη ρύθμιση του ανοσοενισχυτικού και στη μεταστατική ρύθμιση πρώτης γραμμής, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με εγκεφαλικές μεταστάσεις, καθώς και σε συνδυασμό με άλλες ενώσεις.

Το AZD-9291 δισκίο 80mg με μορφή σκόνης 790mg μία φορά την ημέρα είναι το πρώτο φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό μη-μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) με μεταστατικό αυξητικό παράγοντα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR), όπως ανιχνεύθηκε από εγκεκριμένο από την FDA που έχουν προχωρήσει κατά ή μετά την θεραπεία με τον αναστολέα της κινάσης τυροσίνης EGFR (TKI). Μη κλινικές in vitro μελέτες κατέδειξαν ότι η σκόνη AZD-9291 έχει υψηλή δραστικότητα και ανασταλτική δραστικότητα έναντι της μεταλλαγμένης φωσφορυλίωσης EGFR σε όλο το φάσμα των κλινικά σχετικών κυτταρικών σειρών μεταλλαγμένων NSCLC EGFRm και T790M με σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι του EGFR σε κυτταρικές γραμμές άγριου τύπου.

Η σκόνη Osimertinib δημοσιεύθηκε πρόσφατα από την Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας (WHO) ως προτεινόμενο διεθνές κοινόχρηστο όνομα (INN) για την σκόνη AZD-9291 και μπορεί να εγκριθεί επίσημα κατά τη διάρκεια του Νοεμβρίου 2015. Στις ΗΠΑ, η Αμερικανική Ιατρική Εταιρεία δέχτηκε την σκόνη Osimertinib ως το Αμερικανικό Ονόματα (USAN).

AZD-9291 σε σκόνη (CAS 1421373-65-0)

Ελάχιστη σειρά 10grams.
Η ερώτηση σχετικά με την κανονική ποσότητα (εντός 1kg) μπορεί να αποσταλεί σε 12 ώρες μετά την πληρωμή.
Για μεγαλύτερες παραγγελίες (εντός 1kg) μπορούν να αποστέλλονται σε 3 εργάσιμες ημέρες μετά την πληρωμή.

Μάρκετινγκ φαινοαιθυλεστέρος καφεϊκού οξέος

Θα παρασχεθεί στο προσεχές μέλλον.


Πώς να αγοράσετε σκόνη Osimertinib; αγοράστε σκόνη AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) από την AASraw

1.Για να επικοινωνήσετε μαζί μας μέσω του ηλεκτρονικού μας ταχυδρομείουκενό σύστημα έρευνας ή σε απευθείας σύνδεση skypeκενόεκπρόσωπος εξυπηρέτησης πελατών (CSR).
2.Για να μας δώσετε την ερώτησή σας σχετικά με την ποσότητα και τη διεύθυνση.
3.Our CSR θα σας δώσει την προσφορά, τον όρο πληρωμής, τον αριθμό παρακολούθησης, τους τρόπους παράδοσης και την εκτιμώμενη ημερομηνία άφιξης (ETA).
4. Η πληρωμή γίνεται και τα προϊόντα θα σταλούν σε ώρες 12 (Για παραγγελία εντός 10kg).
5.Goods έλαβε και να δώσει σχόλια.

ΠΡΟΛΗΨΗ ΚΑΙ ΑΠΟΠΟΙΗΣΗ ΕΥΘΥΝΗΣ:

Αυτό το υλικό πωλείται μόνο για έρευνα. Όροι Πώλησης Εφαρμογή. Όχι για ανθρώπινη κατανάλωση, ούτε για ιατρικές, κτηνιατρικές ή οικιακές χρήσεις.


COA

COA 1421373-65-0 Οσιμερτινίμπη (AZD-9291) AASRAW

ΗΝΜΚ

συνταγές

Συνταγορίες σκόνης φαινοαιθυλενικού εστέρος καφεϊκού οξέος

Για περισσότερες πληροφορίες, παρακαλούμε επικοινωνήστε με την αντιπροσωπεία πελατών μας (CSR).

Αναφορές και αναφορές προϊόντων