Gefitinib σκόνη (184475-35-2) - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει σκόνες NMN και NRC χύμα!

Γκεφιτινίμπη

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη Gefitinib είναι ένας τύπος φαρμάκου που χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος και δεν έχει ήδη αντιμετωπιστεί με άλλη αντικαρκινική θεραπεία…

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Σκόνη Gefitinib
Αριθμός CAS 184475-35-2
Μοριακός τύπος C22H24ClFN4O3
Βάρος Formula 446.9
Συνώνυμα Σκόνη Gefitinib (184475-35-2);

ZD1839;

Gefitinib σε σκόνη Iressa;

N-(3-Chlor-4-fluorophenyl)-7-[methoxy-6-[(3-morpholin-4-yl)propoxyl]-quinazolin-4-yl]amine.

Εμφάνιση Λευκή σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Φυλάσσετε σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου 20 ° C-25 ° C.

 

Περιγραφή σκόνης Gefitinib

Το Gefitinib Powder είναι ένας τύπος φαρμάκου που χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος και δεν έχει ήδη αντιμετωπιστεί με άλλη αντικαρκινική θεραπεία. Χρησιμοποιείται σε ασθενείς των οποίων ο καρκίνος έχει ορισμένες μεταλλάξεις (αλλαγές) σε ένα γονίδιο που ονομάζεται υποδοχέας επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Μελετάται επίσης για τη θεραπεία άλλων τύπων καρκίνου. Η σκόνη Gefitinib αποκλείει ορισμένες πρωτεΐνες που παράγονται από το μεταλλαγμένο γονίδιο EGFR, οι οποίες μπορούν να βοηθήσουν στην αποτροπή της ανάπτυξης καρκινικών κυττάρων. Μπορεί επίσης να αποτρέψει την ανάπτυξη νέων αιμοφόρων αγγείων που πρέπει να αναπτυχθούν όγκοι. Η σκόνη Gefitinib είναι ένας τύπος αναστολέα τυροσίνης κινάσης και ένας τύπος παράγοντα κατά της αγγειογένεσης. Ονομάζονται επίσης Iressa και ZD1839.

 

Μηχανισμός δράσης σε σκόνη Gefitinib

Η στοχευμένη θεραπεία είναι το αποτέλεσμα περίπου 100 ετών έρευνας αφιερωμένη στην κατανόηση των διαφορών μεταξύ καρκινικών κυττάρων και φυσιολογικών κυττάρων. Μέχρι σήμερα, η θεραπεία του καρκίνου επικεντρώθηκε κυρίως στη θανάτωση των ταχέως διαιρεμένων κυττάρων επειδή ένα χαρακτηριστικό των καρκινικών κυττάρων είναι ότι διαιρούνται γρήγορα. Δυστυχώς, μερικά από τα φυσιολογικά μας κύτταρα διαιρούνται επίσης γρήγορα, προκαλώντας πολλαπλές παρενέργειες.

Η στοχευμένη θεραπεία αφορά τον εντοπισμό άλλων χαρακτηριστικών των καρκινικών κυττάρων. Οι επιστήμονες αναζητούν συγκεκριμένες διαφορές στα καρκινικά κύτταρα και τα φυσιολογικά κύτταρα. Αυτές οι πληροφορίες χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία μιας στοχευμένης θεραπείας για την επίθεση των καρκινικών κυττάρων χωρίς να βλάψουν τα φυσιολογικά κύτταρα, οδηγώντας έτσι σε λιγότερες παρενέργειες. Κάθε τύπος στοχευμένης θεραπείας λειτουργεί λίγο διαφορετικά, αλλά όλα επηρεάζουν την ικανότητα του καρκινικού κυττάρου να αναπτύσσεται, να διαιρείται, να επιδιορθώνεται ή / και να επικοινωνεί με άλλα κύτταρα.

Υπάρχουν διαφορετικοί τύποι στοχευμένων θεραπειών, που ορίζονται σε τρεις ευρείες κατηγορίες. Ορισμένες στοχευμένες θεραπείες εστιάζουν στα εσωτερικά συστατικά και τη λειτουργία του καρκινικού κυττάρου. Οι στοχευμένες θεραπείες χρησιμοποιούν μικρά μόρια που μπορούν να εισέλθουν στο κύτταρο και να διαταράξουν τη λειτουργία των κυττάρων, προκαλώντας τα να πεθάνουν. Υπάρχουν διάφοροι τύποι στοχευμένης θεραπείας που εστιάζουν στα εσωτερικά μέρη των κυττάρων. Άλλες στοχευμένες θεραπείες στοχεύουν υποδοχείς που βρίσκονται στο εξωτερικό του κυττάρου. Οι θεραπείες που στοχεύουν τους υποδοχείς είναι επίσης γνωστές ως μονοκλωνικά αντισώματα. Οι αναστολείς κατά της αγγειογένεσης στοχεύουν τα αιμοφόρα αγγεία που παρέχουν οξυγόνο στα κύτταρα, προκαλώντας τελικά τα κύτταρα να λιμοκτονούν.

Το Genefitinib είναι μια στοχευμένη θεραπεία που στοχεύει και συνδέεται με τους υποδοχείς του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) στην επιφάνεια του κυττάρου. Ο EGFR βρίσκεται στην επιφάνεια πολλών φυσιολογικών και καρκινικών κυττάρων. Με τη δέσμευση σε αυτούς τους υποδοχείς το genefitinib αποκλείει μια σημαντική οδό που προάγει την κυτταρική διαίρεση. Ο EGFR συχνά φαίνεται να υπερεκφράζεται σε ορισμένα ανθρώπινα καρκινώματα, όπως κύτταρα καρκίνου του πνεύμονα και του μαστού. Η υπερέκφραση οδηγεί σε ενισχυμένη ενεργοποίηση των αντι-αποπτωτικών σειρών μεταγωγής σήματος Ras, με αποτέλεσμα στη συνέχεια αυξημένη επιβίωση καρκινικών κυττάρων και ανεξέλεγκτο πολλαπλασιασμό κυττάρων. Η σκόνη Gefitinib είναι ο πρώτος εκλεκτικός αναστολέας της κινάσης τυροσίνης EGFR που αναφέρεται επίσης ως Her1 ή ErbB-1. Με την αναστολή της EGFR τυροσίνης κινάσης, αναστέλλονται επίσης οι καταρράκτες σηματοδότησης, με αποτέλεσμα την αναστολή του κακοήθους κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Η έρευνα συνεχίζει να εντοπίζει ποιοι καρκίνοι μπορούν να αντιμετωπιστούν καλύτερα με στοχοθετημένες θεραπείες και να προσδιορίσουν πρόσθετους στόχους για περισσότερους τύπους καρκίνου.

Σημείωση:  Σας συνιστούμε ανεπιφύλακτα να μιλήσετε με τον γιατρό σας σχετικά με τη συγκεκριμένη ιατρική σας κατάσταση και θεραπείες. Οι πληροφορίες που περιέχονται σε αυτόν τον ιστότοπο προορίζονται να είναι χρήσιμες και εκπαιδευτικές, αλλά δεν υποκαθιστούν ιατρικές συμβουλές.

 

Εφαρμογή σε σκόνη Gefitinib

Η σκόνη Gefitinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων ατόμων που έχουν μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC).

Το φάρμακο λειτουργεί μόνο για περιπτώσεις NSCLC που έχουν αλλαγές που ονομάζονται μεταλλάξεις EGFR στην επιφάνεια των κυττάρων τους. Οι μεταλλάξεις EGFR είναι πιθανότερο να εμφανιστούν στο NSCLC σε:

♦ γυναίκες

♦ άτομα που δεν έχουν καπνίσει ποτέ

♦ άτομα με αδενοκαρκίνωμα (ένας συγκεκριμένος τύπος NSCLC)

♦ άτομα ασιατικής καταγωγής

Υπάρχουν δοκιμές για τον έλεγχο του επιπέδου EGFR. Αυτές οι εξετάσεις θα βοηθήσουν εσάς και τους γιατρούς σας να αποφασίσετε εάν θα επωφεληθείτε από τη θεραπεία με σκόνη gefitinib. Αυτές οι εξετάσεις μπορούν να γίνουν ταυτόχρονα με τη διάγνωση ή μπορούν να πραγματοποιηθούν χρησιμοποιώντας δείγματα καρκινικών κυττάρων από προηγούμενες βιοψίες ή χειρουργική επέμβαση.

 

Παρενέργειες & προειδοποίηση σε σκόνη Gefitinib

Δεν έχουμε αναφέρει όλες τις παρενέργειες. Είναι πολύ απίθανο να έχετε όλες αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά μπορεί να έχετε μερικές από αυτές ταυτόχρονα.

Πόσο συχνά και πόσο σοβαρές είναι οι παρενέργειες μπορεί να διαφέρουν από άτομο σε άτομο. Εξαρτώνται επίσης από ποια άλλη θεραπεία έχετε. Για παράδειγμα, οι ανεπιθύμητες ενέργειές σας θα μπορούσαν να είναι χειρότερες εάν έχετε και άλλα φάρμακα ή ακτινοθεραπεία.

 

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

▪ Αλλαγές στο δέρμα

▪ Διάρροια

▪ Αίσθημα ή αδιαθεσία

▪ Πόνος στο στόμα και έλκη

▪ Απώλεια όρεξης

▪ Αλλαγές στο ήπαρ

▪ Έλλειψη ενέργειας και δύναμης

 

Περιστασιακές παρενέργειες

Κάθε ένα από αυτά τα αποτελέσματα συμβαίνει σε περισσότερα από 1 στα 100 άτομα (1%). Μπορεί να έχετε ένα ή περισσότερα από αυτά. Περιλαμβάνουν:

▪ Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας όπως αιμορραγία μύτης ή αίμα στα ούρα

▪ Ξηρά, εύθραυστα ή χαλαρά νύχια κατά τη διάρκεια της θεραπείας

▪ Φλεγμονή της ουροδόχου κύστης που προκαλεί πόνο κατά την ούρηση και συχνά χρειάζεται ούρηση

▪ Νεφρικά προβλήματα που συνήθως δεν προκαλούν συμπτώματα

▪ Υψηλή θερμοκρασία - πυρετός

▪ Προβλήματα στα μάτια όπως ερυθρό, κνησμό, ξηροφθαλμία ή θολή όραση

▪ Πόνος, κόκκινα βλέφαρα ή εσωτερικές βλεφαρίδες

▪ Αραίωση των μαλλιών σας

▪ Προβλήματα στους πνεύμονες

▪ Δεν υπάρχει αρκετό νερό στο σώμα σας (αφυδάτωση) που προκαλείται από διάρροια, αδιαθεσία ή απώλεια όρεξης

▪ Μια αλλεργική αντίδραση που προκαλεί φαγούρα, εξάνθημα ή πρήξιμο ενημερώστε το γιατρό σας εάν συμβεί αυτό

 

Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες

Κάθε ένα από αυτά τα αποτελέσματα συμβαίνει σε λιγότερα από 1 στα 100 άτομα (1%). Μπορεί να έχετε ένα ή περισσότερα από αυτά. Περιλαμβάνουν:

▪ Φλεγμονή του παγκρέατος

▪ Μια τρύπα στο στομάχι ή στο έντερο

▪ Φλεγμονή του ήπατος

▪ Προβλήματα στα μάτια

 

Αναφορά

[1] Οι Sordella R, Bell DW, Haber DA, Settleman J: Μεταλλάξεις EGFR που ευαισθητοποιούν το Gefitinib στον καρκίνο του πνεύμονα ενεργοποιούν αντι-αποπτωτικές οδούς. Επιστήμη. 2004 Αυγ 20; 305 (5687): 1163-7. Epub 2004 29 Ιουλίου.

[2] Moasser MM, Basso A, Averbuch SD, Rosen N: Ο αναστολέας κινάσης τυροσίνης ZD1839 ("Iressa") αναστέλλει την καθοδηγούμενη από HER2 σηματοδότηση και καταστέλλει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων που υπερεκφράζουν το HER2. Cancer Res. 2001 1 Οκτ. 61 (19): 7184-8.

[3] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Βάση δεδομένων για θεραπευτικούς στόχους. Nucleic Acids Res. 2002 1 Ιανουαρίου, 30 (1): 412-5.

[4] Nicholson RI, Hutcheson IR, Harper ME, Knowlden JM, Barrow D, McClelland RA, Jones HE, Wakeling AE, Gee JM: Διαμόρφωση υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα σε καρκίνο του μαστού, ανθεκτικό στους ενδοκρινικούς, οιστρογόνους. Καρκίνος ενδοκράτη Relat. 2001 Σεπ. 8 (3): 175-82.

[5] Suzumura T, Kimura T, Kudoh S, Umekawa K, Nagata M, Matsuura K, Tanaka H, ​​Mitsuoka S, Yoshimura N, Kira Y, Nakai T, Hirata K: Η λειτουργία μειωμένου CYP2D6 σχετίζεται με εξάνθημα που προκαλείται από gefitinib ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο πνεύμονα. Καρκίνος BMC. 2012 4 Δεκεμβρίου, 12: 568. doi: 10.1186 / 1471-2407-12-568.

[6] Shi Z, Parmar S, Peng XX, Shen T, Robey RW, Bates SE, Fu LW, Shao Y, Chen YM, Zang F, Chen ZS: Ο αναστολέας τυροσίνης κινάσης επιδερμικού αυξητικού παράγοντα AG1478 και αντίστροφης μεσολαβούμενης από το erlotinib ABCG2 ΑΝΤΙΣΤΑΣΗ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΝΑΡΚΩΤΙΚΩΝ. Oncol Rep. 2009 Φεβ. 21 (2): 483-9.

[7] Ένα Υ, Ongkeko WM: ABCG2: το κλειδί της χημειοαντίστασης στα καρκινικά βλαστικά κύτταρα; Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Δεκ; 5 (12): 1529-42. doi: 10.1517 / 17425250903228834.

[8] Rossi S, εκδότης. Εγχειρίδιο Αυστραλιανών Φαρμάκων 2004. Αδελαΐδα: Αυστραλιανό Εγχειρίδιο Φαρμάκων; 2004.