ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Epacadostat (INCB024360) σκόνη

Εκτίμηση:
5.00 εκτός 5 βασισμένο στο 1 βαθμολογία
Κωδικός προϊόντος: 1204669-58-8. Κατηγορία:

Το AASraw είναι με σύνθεση και ικανότητα παραγωγής από γραμμάρια έως μαζική σειρά σκόνης Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), με ρύθμιση CGMP και σύστημα παρακολούθησης ποιοτικού ελέγχου.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Επεκτατοστάτης (INCB024360) βίντεο σε σκόνη


Χαρακτήρες σκόνης epacadostat (INCB024360)

Όνομα: Epacadostat (INCB024360) σκόνη
CAS: 1204669-58-8
Μοριακός τύπος: C11H13BrFN7O4S
Μοριακό βάρος: 438.23
Σημείο τήξης: 151-153 ° C
Θερμοκρασία αποθήκευσης: -20 ° C Κατάψυξη
Χρώμα: Λευκή έως υπόλευκη σκόνη


Epacadostat (INCB024360) σκόνη σε χρήση

ονόματα

Σκόνη επιπαδαστάτη. Αναστολέας IDO 1. INCB 024360; 1204669-58-8. 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat σκόνη Χρήση

Epacadostat σκόνη είναι ένας από του στόματος διαθέσιμη υδροξυαμιδίνη και αναστολέα της ινδολοαμίνης 2,3-διοξυγενάση (IDO1), με δυναμικό ανοσορρυθμιστικά και αντινεοπλαστικό δραστηριότητες. Η σκόνη epacadostat στοχεύει και δεσμεύεται με το IDO1, ένα ένζυμο υπεύθυνο για την οξείδωση της τρυπτοφάνης σε kynurenine. Αναστέλλοντας το IDO1 και μειώνοντας την kynurenine σε κύτταρα όγκου, το INCB024360 αυξάνει και αποκαθιστά τον πολλαπλασιασμό και την ενεργοποίηση διαφόρων κυττάρων ανοσίας, συμπεριλαμβανομένων των δενδριτικών κυττάρων (DCs), των κυττάρων NK και των λεμφοκυττάρων Τ, καθώς και της παραγωγής ιντερφερόνης (IFN) σε ρυθμιστικά Τ κύτταρα που σχετίζονται με όγκους (Tregs). Η ενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος, η οποία καταστέλλεται σε πολλούς καρκίνους, μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων που εκφράζουν IDO1. Το IDO1 υπερεκφράζεται από μια ποικιλία τύπων κυττάρων όγκου και DCs.

Η σκόνη INCB024360 έχει χρησιμοποιηθεί σε μελέτες που μελετούν τη θεραπεία του HL, του μελανώματος, του γλοιοβλαστώματος, του μελανώματος του βλεννογόνου και του καρκίνου των ωοθηκών, μεταξύ άλλων.

Προειδοποίηση για σκόνη INCB024360

Τα δεδομένα δίνουν πίστη στην πίστη του Incyte στον μηχανισμό δράσης της σκόνης Epacadostat. Οι όγκοι ρυθμίζουν προς τα πάνω το ένζυμο IDO1 για να αποφύγουν το ανοσοποιητικό σύστημα. Η σκόνη epacadostat αναστέλλει αυτό το ένζυμο για να μειώσει αυτή τη φοροδιαφυγή, βοηθώντας το ανοσοποιητικό σύστημα να χτυπήσει τον όγκο με την πλήρη δύναμή του. Ενώ χρειάζονται περισσότερα δεδομένα για την επιβεβαίωση της υπόθεσης, αυτό θα μπορούσε να έχει συνέπειες για την κρίση στην αγορά ανοσο-ογκολογίας.

Τα στοιχεία της Incyte στοιβάζονται καλά εναντίον του συνδυασμού των Opdivo και Yervoy της Bristol-Myers, τα οποία κέρδισαν την έγκριση του FDA στις αρχές του περασμένου έτους με τη δύναμη ενός PFS των 11.5 μηνών σε ασθενείς με προχωρημένο μελάνωμα.

Υπάρχουν λόγοι να πιστεύουμε ότι η μικρή διαφορά μεταξύ των αποτελεσμάτων PFS από τις κλινικές δοκιμές τελικά θα μετατραπεί σε ένα άκρο για το Incyte. Η μελέτη του Bristol-Myers περιελάμβανε ασθενείς που δεν είχαν λάβει προηγούμενη θεραπεία, ενώ ορισμένα άτομα στη μελέτη Incyte είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία. είχαν λάβει προηγούμενη θεραπεία υποπληθυσμό Incyte είναι ακόμη καταλήξει σε διάμεση PFS, αλλά τα ποσοστά επιτυγχάνονται σε έξι, 12 και 18 μήνες δείχνουν ότι είναι σε καλό δρόμο για να βελτιώσουν το αποτέλεσμα Opdivo-Yervoy.

Η Incyte μπορεί επίσης να επισημάνει τα δεδομένα ασφαλείας για να υποστηρίξει ότι ο συνδυασμός της θα μπορούσε να είναι καλύτερος από αυτόν του Bristol-Myers. Η τελευταία ενημέρωση ανέφερε ότι το 17% των ασθενών υπέστη βαθμού τρία ή χειρότερα ανεπιθύμητα συμβάντα που σχετίζονται με τη θεραπεία. Αυτό συγκρίνεται ευνοϊκά με τα αποτελέσματα που προέκυψαν από το συνδυασμό Bristol-Myers, το οποίο, σε μια ενημέρωση νωρίτερα φέτος, συνδέθηκε με ποσοστό 58% βαθμού τριών ή τεσσάρων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Περαιτέρω οδηγίες

Η σκόνη epacadostat είναι ένας αναστολέας της ινδολαμίνης 2,3-διοξυγενάσης 1 (IDO1) με τιμή IC50 του 7.1 nM σε κύτταρα HeLa που παρουσιάζει μικρή δραστικότητα έναντι των σχετικών ενζύμων IDO2 ή τρυπτοφάνης 2,3-διοξυγενάσης (TDO) .1 Έχει δειχθεί ότι προάγει την Τ και την ανάπτυξη φυσικών κυττάρων δολοφόνων, για την αύξηση της παραγωγής ΙΡΝ-γ και για τη μείωση της μετατροπής σε ρυθμιστικά κύτταρα Τ (Treg) σε ένα σύστημα συγκαλλιέργειας ανθρωπίνων αλλογενών λεμφοκυττάρων με είτε δενδριτικά κύτταρα είτε κύτταρα όγκου. Η κόνις 1 Epacadostat μπορεί επίσης να αναστείλει τον όγκο ανάπτυξη σε ποντίκια που φέρουν όγκο με τρόπο εξαρτώμενο από λεμφοκύτταρα.

Μια από του στόματος διαθέσιμη υδροξυαμιδίνη και αναστολέας της ινδολαμίνης 2,3-διοξυγενάσης (IDO1), με πιθανές ανοσορυθμιστικές και αντινεοπλασματικές δραστικότητες. Η σκόνη INCB024360 στοχεύει και συνδέεται με το IDO1, ένα ένζυμο υπεύθυνο για την οξείδωση της τρυπτοφάνης σε kynurenine. Αναστέλλοντας το IDO1 και μειώνοντας την kynurenine σε κύτταρα όγκου, η σκόνη Epacadostat αυξάνει και αποκαθιστά τον πολλαπλασιασμό και την ενεργοποίηση διαφόρων ανοσοκυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των δενδριτικών κυττάρων (DCs), των κυττάρων NK και των λεμφοκυττάρων Τ, καθώς και της παραγωγής ιντερφερόνης (IFN) μείωση των ρυθμιστικών Τ κυττάρων που σχετίζονται με όγκους (Tregs). Η ενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος, η οποία καταστέλλεται σε πολλούς καρκίνους, μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων που εκφράζουν IDO1. Το IDO1 υπερεκφράζεται από μια ποικιλία τύπων κυττάρων όγκου και DCs. Ελέγξτε για ενεργές κλινικές δοκιμές χρησιμοποιώντας αυτόν τον παράγοντα.

Ιννολεαμίνη 2,3-διοξυγενάση Το 1 (IDO1) είναι ένα βασικό ανοσοκατασταλτικό ένζυμο που ρυθμίζει την αντικαρκινική ανοσολογική απόκριση προάγοντας την παραγωγή ρυθμιστικών κυττάρων Τ και μπλοκάροντας την ενεργοποίηση των Τ κυττάρων τελεστή, διευκολύνοντας έτσι την ανάπτυξη του όγκου επιτρέποντας στα καρκινικά κύτταρα να αποφεύγουν την ανοσολογική παρακολούθηση. Epacadostat σκόνη είναι ένα δοκιμαζόμενο, πολύ ισχυρός και εκλεκτικός από του στόματος αναστολέας του ενζύμου IDO1 που ρυθμίζει τον όγκο ανοσολογική μικροπεριβάλλον, αποκαθιστώντας έτσι αποτελεσματική αντι-όγκου ανοσοαποκρίσεων. Σε μελέτες με ένα βραχίονα, ο συνδυασμός αναστολέων σκόνης INCB024360 και ανοσοποιητικού σημείου ελέγχου έχει δείξει απόδειξη της έννοιας σε ασθενείς με μη αναστρέψιμο ή μεταστατικό μελάνωμα. Σε αυτές τις μελέτες, η σκόνη INCB024360 σε συνδυασμό με τον αναστολέα CTLA-4 ipilimumab ή τον αναστολέα PD-1 KEYTRUDA βελτίωσε τα ποσοστά ανταπόκρισης σε σύγκριση με μελέτες μόνο των αναστολέων του ανοσοποιητικού σημείου ελέγχου.

Ο συνδυασμός του αναστολέα IDO Η σκόνη Epacadostat με το nivolumab (Opdivo) έδειξε πολλά υποσχόμενα σημάδια ενεργότητας για ασθενείς με καρκίνωμα πλακώδους κυττάρου της κεφαλής και του αυχένα (SCCHC) και εκείνους με μελάνωμα, σύμφωνα με τα ευρήματα της μελέτης ECHO-204 φάσης I / II που παρουσιάστηκε στο την ετήσια συνάντηση 2017 ASCO.

Ο συνδυασμός έδειξε ποσοστό αντικειμενικής ανταπόκρισης (ORR) 63% και ρυθμό πλήρους απόκρισης (CR) 5% για ασθενείς με μελάνωμα αρχικής θεραπείας, στην ανοιχτή δοκιμή πολλαπλών βραχιόνων. Σε αυτούς με SCCHC, το ORR ήταν 23% και ο ρυθμός CR ήταν 3%. Ο συνδυασμός δεν ήταν αποτελεσματικός σε μη επιλεγμένους ασθενείς με καρκίνο των ωοθηκών και καρκίνο του παχέος εντέρου (ΚΓΚ).

"Το INCB024360 powder plus nivolumab ήταν ενεργό στο μελάνωμα φάσης ΙΙ και στο καρκίνωμα πλακωδών κυττάρων των κοόρτων κεφαλής και αυχένα", δήλωσε ο συνάδελφος της μελέτης Karl D. Lewis, MD, αναπληρωτής καθηγητής, Τμήμα Ιατρικής Ογκολογίας, Πανεπιστήμιο του Colorado Anschutz Medical Campus. "Η ανταπόκριση παρατηρήθηκε ανεξάρτητα από την έκφραση PD-L1 και την κατάσταση HPV. Όλες οι απαντήσεις ήταν σε εξέλιξη κατά την αποκοπή των δεδομένων. "

Στο τμήμα της φάσης Ι της μελέτης, η δόση σκόνης Epacadostat κλιμακώθηκε από 25 mg δύο φορές την ημέρα σε 300 mg δύο φορές την ημέρα. Στη φάση ΙΙ, οι ασθενείς έλαβαν 100 mg δύο φορές ημερησίως και δόση 300 mg δύο φορές ημερησίως της σκόνης Epacadostat. Το Nivolumab χορηγήθηκε αρχικά σε 3 mg / kg κάθε εβδομάδα 2, το οποίο μετατράπηκε σε 240 mg IV κάθε εβδομάδα 2 στο τμήμα φάσης ΙΙ της μελέτης. Τα ευρήματα που παρουσιάστηκαν στην ASCO για την ασφάλεια ήταν και από τα δύο τμήματα της μελέτης, ενώ τα ευρήματα της αποτελεσματικότητας ήταν μόνο από τη φάση ΙΙ.

Για τους ασθενείς με μη επεξεργασμένο μελάνωμα (N = 40), το ORR με δόση 100-mg (n = 6) σκόνης INCB024360 ήταν 100%, το οποίο συνίστατο εξ ολοκλήρου σε μερικές αποκρίσεις. Με τη δόση 300-mg (n = 34), το ORR ήταν 56% και ο ρυθμός CR ήταν 6%. Ο ρυθμός ελέγχου της νόσου (DCR, ORR συν σταθερή ασθένεια) ήταν 85%. Σε εκείνους με PD-L1-θετικούς όγκους (n = 7), το ORR ήταν 71% έναντι 29% στην PD-L1-αρνητική ομάδα (n = 7). Όλες οι απαντήσεις ήταν σε εξέλιξη, με διάμεση διάρκεια 16 + εβδομάδων.

Στην ομάδα SCCHN, στην οποία οι ασθενείς έλαβαν ≤ 2 προηγούμενες γραμμές θεραπείας, το ORR με τη δόση 100-mg (n = 7) σκόνης Epacadostat ήταν 14%, δεν υπήρχαν CRs και το DCR ήταν 61%. Στον βραχίονα 300-mg (n = 24), το ORR ήταν 25%, με το 1 CR και το DCR του 71%. Οι ασθενείς με PD-L1-θετικούς όγκους (n = 10) είχε μια ORR των 30% και εκείνων με αρνητικό όγκους (n = 8) είχαν μια ORR των 13%. Όλες οι απαντήσεις συνεχίστηκαν κατά την ανάλυση, με διάμεση μεγαλύτερη από 24 + εβδομάδες.

Σε εκτιμητέους με 29 ασθενείς με καρκίνο των ωοθηκών, το ORR ήταν 14% και το DCR ήταν 31%. Υπήρχε 1 CR σε ασθενή με θετική, BRCA αρνητική, PD-L1 θετική νόσο. Σε ασθενείς με ΧΝΜΧ με CRC, οι ασθενείς με αστάθεια μικροδορυφόρων (MSI) είχαν ORR του 26% και εκείνοι με σταθερή ασθένεια μικροδορυφόρων δεν έλαβαν απόκριση.

"Το INCB024360 σκόνη και το nivolumab δεν έδειξαν σήμα αποτελεσματικότητας στους μη επιλεγμένους πληθυσμούς των ανθεκτικών καρκίνων των ωοθηκών και των ασθενών με CRC", ανέφερε ο Lewis για τα αποτελέσματα. Όσον αφορά τις μελλοντικές έρευνες, σημείωσε ότι τα «προκαταρκτικά αποτελέσματα ασφάλειας και αποτελεσματικότητας υποστηρίζουν την περαιτέρω διερεύνηση της nivolumab και Epacadostat σκόνη σε ασθενείς που είχαν λάβει προηγούμενη θεραπεία με μελάνωμα και σε ασθενείς με SCCHN.»

Epacadostat Raw Powder

Ελάχιστη σειρά 10grams.
Η ερώτηση σχετικά με την κανονική ποσότητα (εντός 1kg) μπορεί να αποσταλεί σε 12 ώρες μετά την πληρωμή.
Για μεγαλύτερες παραγγελίες (εντός 1kg) μπορούν να αποστέλλονται σε 3 εργάσιμες ημέρες μετά την πληρωμή.

INCB024360 μάρκα σκόνης

Θα παρασχεθεί στο προσεχές μέλλον.


Πώς να αγοράσετε σκόνη Epacadostat: αγοράστε σκόνη INCB024360 από την AASraw

1.Για να επικοινωνήσετε μαζί μας μέσω του ηλεκτρονικού μας ταχυδρομείου σύστημα έρευνας ή σε απευθείας σύνδεση skypeεκπρόσωπος εξυπηρέτησης πελατών (CSR).
2.Για να μας δώσετε την ερώτησή σας σχετικά με την ποσότητα και τη διεύθυνση.
3.Our CSR θα σας δώσει την προσφορά, τον όρο πληρωμής, τον αριθμό παρακολούθησης, τους τρόπους παράδοσης και την εκτιμώμενη ημερομηνία άφιξης (ETA).
4. Η πληρωμή γίνεται και τα προϊόντα θα σταλούν σε ώρες 12 (Για παραγγελία εντός 10kg).
5.Goods έλαβε και να δώσει σχόλια.

ΠΡΟΛΗΨΗ ΚΑΙ ΑΠΟΠΟΙΗΣΗ ΕΥΘΥΝΗΣ:

Αυτό το υλικό πωλείται μόνο για έρευνα. Όροι Πώλησης Εφαρμογή. Όχι για ανθρώπινη κατανάλωση, ούτε για ιατρικές, κτηνιατρικές ή οικιακές χρήσεις.


Περισσότερες λεπτομέρειες σχετικά με τα σχετικά προϊόντα,Καλώς ορίσατε να κάνετε κλικ εδώ.


COA

ΗΝΜΚ

συνταγές

Συνταγές πρώτης σκόνης epacadostat:

Για περισσότερες πληροφορίες, παρακαλούμε επικοινωνήστε με την αντιπροσωπεία πελατών μας (CSR).

Αναφορές και αναφορές προϊόντων

Αγοράστε το Epacadostat (INCB024360) Κόνις: Έρευνα αιχμής από τα αντιδραστήρια AASraw