Σκόνη Dacomitinib (1110813-31-4) - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Δακομιτινίμπη

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη δακομιτινίμπης είναι αναστολέας τυροσίνης κινάσης. Η κινάση είναι ένα ένζυμο που προάγει την ανάπτυξη των κυττάρων. Υπάρχουν πολλοί τύποι κινασών, που ελέγχουν διαφορετικές φάσεις ανάπτυξης κυττάρων…

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Σκόνη δακομιτινίμπης
Αριθμός CAS 1110813-31-4
Μοριακός τύπος C24H25ClFN5O2
Βάρος Formula 469.9
Συνώνυμα Σκόνη δακομιτινίμπης;

1110813-31 4-?

PF299804;

Σκόνη δακομιτινίμπης (PF299804, PF299);

PF-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

Εμφάνιση Λευκή ή είδος λευκής σκόνης
Αποθήκευση και χειρισμός Αποθηκεύστε σε θερμοκρασία δωματίου σε ξηρό μέρος.

 

Περιγραφή σκόνης Dacomitinib

Η σκόνη δακομιτινίμπης είναι αναστολέας τυροσίνης κινάσης. Η κινάση είναι ένα ένζυμο που προάγει την ανάπτυξη των κυττάρων. Υπάρχουν πολλοί τύποι κινασών, οι οποίοι ελέγχουν διαφορετικές φάσεις της ανάπτυξης των κυττάρων. Αυτό το φάρμακο στοχεύει την κινάση τυροσίνης υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) με εξάλειψη εξονίου 19 ή μεταλλάξεις υποκατάστασης εξονίου 21 L858R. Με τον αποκλεισμό του EGFR, αυτό το φάρμακο μπορεί να επιβραδύνει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η ογκολογική σας ομάδα θα ελέγξει τον όγκο σας για αυτήν την ανωμαλία, η οποία πρέπει να είναι παρούσα για να λάβει το φάρμακο.

 

Μηχανισμός δράσης σε σκόνη Dacomitinib

Η σκόνη δακομιτινίμπης είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας μικρού μορίου της δραστικότητας των ανθρώπινων υποδοχέων του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) (EGFR / HER1, HER2 και HER4) τυροσίνης κινάσης. Επιτυγχάνει μη αναστρέψιμη αναστολή μέσω ομοιοπολικού δεσμού με τα υπολείμματα κυστεΐνης στις καταλυτικές περιοχές των υποδοχέων HER. Η ​​συγγένεια της σκόνης δακομιτινίμπης έχει αποδειχθεί ότι έχει IC50 6 nmol / L.

Η οικογένεια ErbB ή επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGF) παίζει ρόλο στην ανάπτυξη του όγκου, στη μετάσταση και στην αντίσταση στη θεραπεία ενεργοποιώντας διαδρομές μεταγωγής σήματος κατάντη όπως Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB και PI3K / AKT μέσω της τυροσίνης φωσφορυλίωση καθοδηγούμενη από κινάση στο καρβοξυτελικό άκρο. Περίπου το 40% των περιπτώσεων εμφανίζουν ενίσχυση του γονιδίου EGFR και το 50% των περιπτώσεων παρουσιάζουν τη μετάλλαξη EGFRvIII, η οποία αντιπροσωπεύει μια διαγραφή που παράγει μια συνεχή ενεργοποίηση της περιοχής κινάσης τυροσίνης του υποδοχέα.

 

Εφαρμογή σε σκόνη Dacomitinib

Η σκόνη δακομιτινίμπης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός συγκεκριμένου τύπου καρκίνου του πνεύμονα (μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα). Λειτουργεί με επιβράδυνση ή διακοπή της ανάπτυξης καρκινικών κυττάρων.

Η σκόνη Dacomitinib εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες τον Σεπτέμβριο 2018, στην Ιαπωνία το 2019 και στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 2019, για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα με γονιδιακή μετάλλαξη του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).

 

Παρενέργειες & προειδοποίηση σε σκόνη Dacomitinib

Παρόλο που μπορεί να είναι σπάνιο, μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν πολύ κακές και μερικές φορές θανατηφόρες παρενέργειες όταν παίρνουν ένα φάρμακο. Ενημερώστε το γιατρό σας ή ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια εάν έχετε κάποιο από τα ακόλουθα σημεία ή συμπτώματα που μπορεί να σχετίζονται με μια πολύ κακή παρενέργεια:

▪ Σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, όπως εξάνθημα. κνίδωση; κνησμός ερυθρό, πρησμένο, φουσκάλες ή απολέπιση του δέρματος με ή χωρίς πυρετό. συριγμός; σφίξιμο στο στήθος ή το λαιμό δυσκολία στην αναπνοή, στην κατάποση ή στην ομιλία ασυνήθιστη βραχνάδα ή πρήξιμο του στόματος, του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού.

▪ Σημάδια υψηλού σακχάρου στο αίμα όπως σύγχυση, αίσθημα υπνηλίας, περισσότερη δίψα, πιο πεινασμένος, ούρηση πιο συχνά, έξαψη, γρήγορη αναπνοή ή αναπνοή που μυρίζει σαν φρούτα.

▪ Σημάδια ηλεκτρολυτικών προβλημάτων όπως αλλαγές στη διάθεση, σύγχυση, μυϊκός πόνος ή αδυναμία, καρδιακός παλμός που δεν αισθάνεται φυσιολογικός, επιληπτικές κρίσεις, δεν πεινά, ή πολύ άσχημα στομαχικά ή εμετό.

▪ Οποιαδήποτε αντίδραση στο δέρμα.

▪ Ερυθρότητα ή ερεθισμός στις παλάμες των χεριών ή στα πέλματα των ποδιών.

▪ Πόνος στο στήθος.

▪ Πυρετός.

▪ Έχουν συμβεί πολύ κακά και μερικές φορές θανατηφόρα πνευμονικά προβλήματα με τη σκόνη δακομιτινίμπης. Καλέστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε πνευμονικά ή αναπνευστικά προβλήματα που είναι νέα ή χειρότερα όπως βήχα ή δύσπνοια.

Αυτές δεν είναι όλες οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν. Εάν έχετε απορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες, καλέστε το γιατρό σας. Καλέστε το γιατρό σας για ιατρική συμβουλή σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες. Μπορείτε να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες στο FDA στο 1-800-332-1088.

 

Αναφορά

[1] Brzezniak C, Carter CA, Giaccone G: Dacomitinib σε σκόνη, μια νέα θεραπεία για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα. Ειδικός Opin Pharmacother. 2013 Φεβ. 14 (2): 247-53. doi: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 7 Ιανουαρίου.

[2] Janne PA, Boss DS, Camidge DR, Britten CD, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Eckhardt SG, Schellens JH: Φάση Ι κλιμάκωση δόσης μελέτη του αναστολέα pan-HER, PF299804, σε ασθενείς με προχωρημένους κακοήθεις συμπαγείς όγκους. Clin Cancer Res. 2011 1 Μαρ. 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 10 Ιανουαρίου.

[3] Smith M (6 Ιουνίου 2017). "Η σκόνη Dacomitinib ορίζει το αρχείο PFS στη δοκιμή φάσης III NSCLC". MedPage Σήμερα.

[4] Taylor P (28 Ιανουαρίου 2014). "Blow to Pfizer καθώς η σκόνη δακομιτινίμπης αποτυγχάνει σε δοκιμές καρκίνου του πνεύμονα". pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: Dacomitinib σε σκόνη: ένα ερευνητικό φάρμακο για τη θεραπεία του γλοιοβλαστώματος. Εμπειρογνώμονες για τα ναρκωτικά. 2018 Οκτ. 27 (10): 823-829. doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 5 Οκτωβρίου

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: Υποδοχέας επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) στον καρκίνο του πνεύμονα: μια επισκόπηση και ενημέρωση. J Thorac Dis. 2010 Μαρ. 2 (1): 48-51.

[7] Bethesda (2006). Βάση δεδομένων για τα ναρκωτικά και τη γαλουχία. Εθνική Βιβλιοθήκη Ιατρικής.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Dobrusin EM: Ειδική, μη αναστρέψιμη απενεργοποίηση του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα και του erbB2, από μια νέα κατηγορία αναστολέα κινάσης τυροσίνης. Proc Natl Acad Sci US Α. 1998 29 Σεπ. 95 (20): 12022-7.