Ceritinib (LDK378) σκόνη - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει σκόνες NMN και NRC χύμα!

Σεριτινίμπη (LDK378)

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Το Ceritinib Powder χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) που είναι θετικοί για αναπλαστική κινάση λεμφώματος (ALK) και των οποίων οι όγκοι εξελίσσονται ή δεν μπορούν να ανεχθούν το Crotinib (crizotinib).

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Σκόνη Ceritinib (LDK378)
Αριθμός CAS 1032900-25-6
Μοριακός τύπος C28H36CIN5O3S
Βάρος Formula 558.135
Συνώνυμα LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-ΝΧ;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Εμφάνιση Λευκή έως υπόλευκη σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Αποθηκεύστε το σε θερμοκρασία δωματίου και μακριά από υπερβολική θερμότητα και υγρασία.

 

Σκόνη Ceritinib (LDK378)Περιγραφή

Η σκόνη Ceritinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με μεταπλαστικό καρκίνο του πνεύμονα με θετικό όγκο (ALK +) που έχει επιδεινωθεί ή δυσανεξία στο crizotinib μετά από θεραπεία με crizotinib.

Οι χρωμοσωμικές αναδιατάξεις που περιλαμβάνουν το αναπλαστικό λέμφωμα κινάσης (ALK) ως ογκογόνο οδηγό έχουν αλλάξει εντελώς τη θεραπεία μη καρκινικού πνεύμονα. Κατά την τελευταία δεκαετία, στοχευμένα φάρμακα έχουν αναδειχθεί ως μια αποτελεσματική εξατομικευμένη στρατηγική για τον καρκίνο του πνεύμονα που δεν αναδιατάσσεται με ALK. Η επιταχυνόμενη έγκριση ισχυρών αναστολέων ALK, όπως το crizotinib και πιο πρόσφατα η σκόνη ceritinib (LDK378), με βάση τις καλά σχεδιασμένες δοκιμές φάσης I / II υπήρξε ορόσημο στην κλινική έρευνα για τον καρκίνο και συμβάλλει σε μια νέα εποχή ογκογόνου στοχευμένης θεραπείας που χαρακτηρίζεται από κομψός σχεδιασμός κλινικών δοκιμών. Παρουσιάζεται επίσης η σκόνη κεριτινίμπης που είναι μια ισχυρή εναλλακτική λύση έναντι του crizotinib για τον καρκίνο του πνεύμονα που δεν έχει αναδιαταχθεί σε ALK.

 

Σκόνη Ceritinib (LDK378) Μηχανισμός δράσης

Η σκόνη Ceritinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) που είναι θετικοί για την αναπλαστική κινάση λεμφώματος (ALK) και των οποίων οι όγκοι εξελίσσονται ή δεν μπορούν να ανεχθούν το Crotinib (crizotinib).

Η σκόνη Ceritinib είναι ένας εκλεκτικός και ισχυρός αναστολέας της αναπλαστικής λεμφώματος κινάσης (ALK). Στην φυσιολογική φυσιολογία, το ALK λειτουργεί ως βασικό βήμα στην ανάπτυξη και λειτουργία του ιστού του νευρικού συστήματος. Ωστόσο, η χρωμοσωμική μετατόπιση και η σύντηξη δημιουργούν μια ογκογόνο μορφή ALK που έχει εμπλακεί στην εξέλιξη της NSCLC. Η σκόνη Ceritinib δρα έτσι ώστε να αναστέλλει αυτό το μεταλλαγμένο ένζυμο και να σταματά τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων, σταματώντας τελικά την εξέλιξη του καρκίνου. Επειδή η σκόνη κεριτινίμπης θεωρείται στοχευμένη θεραπεία καρκίνου, απαιτείται μια εγκεκριμένη από την FDA δοκιμή για να προσδιοριστεί ποιοι ασθενείς είναι υποψήφιοι για τη σκόνη κερατιτινίμπης. Αυτή η δοκιμασία, που αναπτύχθηκε από τη Roche, είναι η δοκιμασία CDENT VENTANA ALK (D5F3) και χρησιμοποιείται για την ταυτοποίηση ασθενών με ALK-θετικούς NSCLC που θα επωφεληθούν από τη θεραπεία με σκόνη ceritinib.

 

Σκόνη Ceritinib (LDK378) Εφαρμογή

Η σκόνη Ceritinib είναι ένας ανασταλτικός ανασταλτικός αναστολέας λέμφωμα κινάσης (ALK) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του μεταστατικού NSCLC. Προηγουμένως, ενδείκνυται μόνο για ασθενείς που είχαν αναπτύξει ανθεκτικότητα στο crizotinib, έναν άλλο θετικό ALK αναστολέα, αλλά έκτοτε επεκτάθηκε η χρήση του να χρησιμεύσει ως κύρια επιλογή για μεταστατικό NSCLC.

 

Σκόνη Ceritinib (LDK378) Παρενέργειες & προειδοποίηση

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερική τοξικότητα, ηπατοτοξικότητα, διάμεση πνευμονοπάθεια, παρατεταμένο σύνδρομο QT, υπεργλυκαιμία, βραδυκαρδία και παγκρεατίτιδα.

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν διάρροια, ναυτία, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, έμετος, κοιλιακός πόνος, κόπωση, μειωμένη όρεξη και δυσκοιλιότητα. Λόγω του κινδύνου αυξημένων ηπατικών ενζύμων, οι δοκιμές λειτουργίας του ήπατος πρέπει να πραγματοποιούνται κάθε δύο εβδομάδες για τις πρώτες 9 εβδομάδες θεραπείας.

Τέλος, η σκόνη κεριτινίμπης είναι τόσο υπόστρωμα όσο και ισχυρός αναστολέας του ενζύμου CYP3A4, οπότε τα φάρμακα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά που μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη σκόνη κεριτινίμπης.

 

Επίσης, καλέστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε:

▪ σοβαρή διάρροια

▪ πονοκέφαλος, σύγχυση, αλλαγή στην ψυχική κατάσταση, απώλεια όρασης, κρίση (σπασμοί).

▪ λίγη ή καθόλου ούρηση.

• ασυνήθιστη αιμορραγία (ρινορραγίες, βαριά εμμηνορροϊκή αιμορραγία) ή οποιαδήποτε άλλη αιμορραγία που δεν θα σταματήσει.

▪ σημάδια αιμορραγίας στο στομάχι - αιματηρά ή καθυστερημένα κόπρανα, βήχας αίματος ή εμετού που μοιάζει με καφέ.

▪ καρδιακά προβλήματα – πόνος στο στήθος, πόνος στη γνάθο ή στον ώμο σας, πρήξιμο, γρήγορη αύξηση βάρους, αίσθημα δύσπνοιας.

▪ σημάδια θρόμβου αίματος - ξαφνικό μούδιασμα ή αδυναμία, προβλήματα όρασης ή ομιλίας.

▪ προβλήματα με το ήπαρ - σκούρα ούρα, κόπρανα από πηλό, ίκτερος (κιτρίνισμα του δέρματος ή των ματιών).

▪ χαμηλό επίπεδο ασβεστίου - μυϊκοί σπασμοί ή συσπάσεις, μούδιασμα ή αίσθημα αίσθησης (γύρω από το στόμα ή στα δάχτυλα και τα δάχτυλα των ποδιών σας).

▪ αυξημένη αρτηριακή πίεση - σοβαρός πονοκέφαλος, θολή όραση, χτύπημα στο λαιμό ή τα αυτιά σας, άγχος, ρινορραγία.

Οι θεραπείες για τον καρκίνο μπορεί να καθυστερήσουν ή να διακόψουν οριστικά εάν έχετε ορισμένες παρενέργειες.

 

Αναφορά

[1] Κάψουλες “Zykadia (σεριτινίμπη σε σκόνη), για στοματική χρήση. Πλήρεις πληροφορίες συνταγογράφησης »(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Ανακτήθηκε στις 14 Φεβρουαρίου 2017.

[2] «Διεθνείς μη ιδιοκτησιακές ονομασίες για φαρμακευτικές ουσίες (INN). Συνιστώμενα διεθνή μη ιδιοκτησιακά ονόματα: Λίστα 71 "(PDF). Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας. 2014. σ. 79. Ανακτήθηκε στις 14 Φεβρουαρίου 2017

[3] "Η FDA εγκρίνει σκόνη Ceritinib για καρκίνο του πνεύμονα με θετικό ALK". Medscape. 29 Απριλίου 2014.

[4] «Συνταγογράφηση δεδομένων» (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Ανακτήθηκε το 2019-06-12.

[5] «Η FDA επεκτείνει την έγκριση σκόνης Ceritinib για καρκίνο του πνεύμονα». Εθνικό Ινστιτούτο Καρκίνου. 27 Ιουνίου 2017.