ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Καμποζαντινίμπη

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Το Cabozantinib, που πωλείται με τα εμπορικά σήματα Cometriq και Cabometyx, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μυελού του καρκίνου του θυρεοειδούς, του καρκινώματος των νεφρικών κυττάρων και του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος. Είναι ένας μικρός μοριακός αναστολέας των τυροσινικών κινασών c-Met και VEGFR2, και επίσης αναστέλλει τα AXL και RET. Ανακαλύφθηκε και αναπτύχθηκε από την Exelixis Inc.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Καμποζαντινίμπη
Αριθμός CAS 849217-68-1
Μοριακός τύπος C28H24FN3O5
Μοριακή μάζα 501.514
Συνώνυμα XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Καμποζάνιξ.

Εμφάνιση Λευκή κρυσταλλική σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Αποθηκεύστε το σε θερμοκρασία δωματίου και μακριά από υπερβολική θερμότητα και υγρασία.

 

ΚαμποζαντινίμπηΠεριγραφή

Το Cabozantinib, που πωλείται με τα εμπορικά σήματα Cometriq και Cabometyx, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μυελού του καρκίνου του θυρεοειδούς, του καρκινώματος των νεφρικών κυττάρων και του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος. Είναι ένας μικρός μοριακός αναστολέας των τυροσινικών κινασών c-Met και VEGFR2, και επίσης αναστέλλει τα AXL και RET. Ανακαλύφθηκε και αναπτύχθηκε από την Exelixis Inc.

Τον Νοέμβριο του 2012, το cabozantinib (Cometriq) στη σύνθεση του καψακίου εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) με το όνομα Cometriq για τη θεραπεία ασθενών με καρκίνο του θυρεοειδούς του μυελού. Το έντυπο κάψουλας εγκρίθηκε στην Ευρωπαϊκή Ένωση για τον ίδιο σκοπό το 2014.

Τον Απρίλιο του 2016, η FDA χορήγησε έγκριση για την εμπορία του σκευάσματος δισκίου (Cabometyx) ως θεραπείας δεύτερης γραμμής για τον καρκίνο των νεφρών [8] [9] και το ίδιο εγκρίθηκε στην Ευρωπαϊκή Ένωση τον Σεπτέμβριο του ίδιου έτους. Οι μάρκες Cometriq και Cabometyx έχουν διαφορετικά σκευάσματα και δεν είναι εναλλάξιμα.

 

Μηχανισμός δράσης του Cabozantinib

Το cabozantinib αναστέλλει τις ακόλουθες υποδοχείς τυροσίνης κινάσης: ΜΕΤ (πρωτεΐνη υποδοχέα αυξητικού παράγοντα ηπατοκυττάρων) και VEGFR, RET, υποδοχέας GAS6 (AXL), KIT) και Fms-όπως τυροσίνη κινάση-3 (FLT3)

 

ΚαμποζαντινίμπηΕφαρμογή

Το Cabozantinib χρησιμοποιείται σε δύο μορφές. Μια μορφή κάψουλας χρησιμοποιείται από το 2012 για τη θεραπεία του καρκίνου του μυελού του μυελού και μια μορφή δισκίου χρησιμοποιείται από το 2016 ως θεραπεία δεύτερης γραμμής για το καρκίνωμα των νεφρικών κυττάρων.

 

ΚαμποζαντινίμπηΠαρενέργειες & προειδοποίηση

Το Cabozantinib δεν έχει δοκιμαστεί σε έγκυες γυναίκες. προκαλεί βλάβη στα έμβρυα σε τρωκτικά. Οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο και οι γυναίκες δεν πρέπει να μείνουν έγκυες ενώ το παίρνουν. Δεν είναι γνωστό εάν το cabozantinib απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ιστορικό προβλημάτων καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένου του μεγάλου διαστήματος QT.

Στις ΗΠΑ, το σκεύασμα κάψουλας (Cometriq) φέρει προειδοποίηση για ένα μαύρο κουτί για τον κίνδυνο σχηματισμού οπών στο στομάχι ή τα έντερα, καθώς και σχηματισμό συριγγίων (σήραγγες μεταξύ του γαστρεντερικού σωλήνα και του δέρματος). Το μαύρο κουτί προειδοποιεί επίσης για τον κίνδυνο ανεξέλεγκτης αιμορραγίας. Η σύνθεση δισκίου (Cabometyx) προειδοποιεί επίσης για αυτά τα αποτελέσματα.

Οι ετικέτες προειδοποιούν επίσης για τον κίνδυνο σχηματισμού θρόμβων και προκαλώντας καρδιακές προσβολές ή εγκεφαλικά επεισόδια, υψηλή αρτηριακή πίεση, συμπεριλαμβανομένης της υπερτασικής κρίσης, οστεονέκρωση της γνάθου, σοβαρή διάρροια, ελάττωμα του δέρματος από τις παλάμες και τα πέλματα, σύνδρομο με πονοκεφάλους, σύγχυση, απώλεια όρασης και επιληπτικές κρίσεις και πρωτεΐνες που εμφανίζονται στα ούρα

Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (άνω του 10% των ατόμων) περιλαμβάνουν μειωμένη όρεξη. χαμηλά επίπεδα ασβεστίου, καλίου, φωσφορικού και μαγνησίου. υψηλά επίπεδα χολερυθρίνης παραμορφωμένη αίσθηση της γεύσης, πονοκέφαλος και ζάλη υψηλή πίεση του αίματος; παραμορφωμένη αίσθηση ακοής, αυτιά και πονόλαιμο διάρροια, ναυτία, δυσκοιλιότητα, έμετος, πόνος στο στομάχι και στομαχικές διαταραχές, και φλεγμονή του στόματος και των χειλιών και αίσθημα καύσου στο στόμα. δερματικό εξάνθημα από τις παλάμες και τα πέλματα, αλλαγές στο χρώμα των μαλλιών και απώλεια μαλλιών, εξάνθημα, ξηρό δέρμα και κόκκινο δέρμα. πόνος στις αρθρώσεις και μυϊκοί σπασμοί κόπωση και αδυναμία απώλεια βάρους, αυξημένα τρανσαμινάσες, υψηλότερα επίπεδα χοληστερόλης και απώλεια ερυθρών και λευκών αιμοσφαιρίων.

 

Αναφορά

[1] «Χρήση Cabozantinib κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης». Drugs.com. 30 Μαρτίου 2020. Ανακτήθηκε στις 23 Σεπτεμβρίου 2020.

[2] «Δισκίο Cabometyx-cabozantinib». DailyMed. 21 Ιουλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 23 Σεπτεμβρίου 2020.

[3] «Κιτ Cometriq-cabozantinib Cometriq-cabozantinib». DailyMed. 11 Φεβρουαρίου 2020. Ανακτήθηκε στις 23 Σεπτεμβρίου 2020.

[4] «Cometriq EPAR». Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (EMA). Ανακτήθηκε στις 23 Σεπτεμβρίου 2020.

[5] "Cabometyx EPAR". Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων. 17 Σεπτεμβρίου 2018. Ανακτήθηκε στις 23 Σεπτεμβρίου 2020.

[6] «Η FDA εγκρίνει το Cometriq για τη θεραπεία σπάνιου τύπου καρκίνου του θυρεοειδούς» (Δελτίο τύπου). Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA). 29 Νοεμβρίου 2012. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 7 Ιουλίου 2014.