ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Buparlisib (944396-07-0)

Εκτίμηση:
5.00 εκτός 5 βασισμένο στο 1 βαθμολογία
Κωδικός προϊόντος: 944396-07-0. Κατηγορία:

Το AASraw είναι με σύνθεση και ικανότητα παραγωγής από τη γραμματική σε μαζική σειρά του Buparlisib (CAS 944396-07-0), βάσει κανονισμού CGMP και συστήματος παρακολούθησης ποιοτικού ελέγχου.

Buparlisib σκόνη είναι ένας από του στόματος, βιοδιαθέσιμος, πολύ εξειδικευμένος και ισχυρός αναστολέας της οικογένειας κινάσης φωσφατιδυλοϊνοσιτόλης 3-κινάσης (PI3K) παγκρεατικής κατηγορίας Ι και ο πιθανός ρόλος της ως αντικαρκινικού παράγοντα βρίσκεται υπό διερεύνηση.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βίντεο του Buparlisib


Buparlisib βασικοί χαρακτήρες

Όνομα: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Μοριακός τύπος: C18H21F3N6O2
Μοριακό βάρος: 410.3935496
Σημείο τήξης: 645.7 ± 65.0 ° C
Θερμοκρασία αποθήκευσης: -20 ° C
Χρώμα: Λευκή κρυσταλλική σκόνη


Χρήση του Buparlisib (944396-07-0) σε κύκλους στεροειδών

ονόματα

Buparlisib (944396-07-0), ένας από του στόματος χορηγούμενος αναστολέας φωσφοτιδινοσιτόλης-3-κινάσης (PI3K) από το στόμα.

Κλινικός καρκίνος του μαστού

① Ιστορικό

Το buparlisib είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος αναστολέας φωσφοτιδινοσιτόλης-3-κινάσης (PI3K) από το στόμα. Η παρούσα μελέτη φάσης Ι αξιολόγησε την ασφάλεια, τη φαρμακοκινητική και την αποτελεσματικότητα του buparlisib με καπεσιταβίνη σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού.

② Ασθενείς και Μέθοδοι
Οι ασθενείς έλαβαν buparlisib μία φορά την ημέρα (εύρος, 50 έως 100 mg) για εβδομάδες 3 με καπεσιταβίνη δύο φορές ημερησίως (εύρος, 1000 έως 1250 mg / m2) για εβδομάδες 2 με διάλειμμα εβδομάδας 1. Η κλιμάκωση της δόσης χρησιμοποίησε ένα παραδοσιακό σχεδιασμό "3 + 3" με τυπικούς ορισμούς της τοξικότητας που περιορίζει τη δόση (DLT) και της μέγιστης ανεκτής δόσης.

③ Αποτελέσματα
Από τους ασθενείς με 25 που συμμετείχαν, το 23 αξιολογήθηκε για το DLT και το 17 αξιολογήθηκαν για απόκριση. Η μέγιστη ανεκτή δόση του συνδυασμού ήταν το buparlisib 100 mg ημερησίως και η καπεσιταβίνη 1000 mg / m2 δύο φορές την ημέρα. Τα DLT περιελάμβαναν την υπεργλυκαιμία βαθμού 3 και τη σύγχυση 3. Οι πιο κοινές τοξικότητες βαθμού 3 ήταν η διάρροια και η αύξηση της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης και της τρανσαμινάσης της αλανίνης. Ένας ασθενής επέδειξε πλήρη ανταπόκριση στη θεραπεία και τέσσερις είχαν επιβεβαιωμένη μερική ανταπόκριση. Στις ομάδες 3 και 4, στις οποίες η δόση του Buparlisib (944396-07-0) παρέμεινε σταθερή αλλά η δόση της καπεσιταβίνης αυξήθηκε, σημειώθηκαν σημαντικές αυξήσεις της συγκέντρωσης πλάσματος buparlisib.

④ Συμπέρασμα
Ο συνδυασμός buparlisib με καπεσιταβίνη σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του μαστού ήταν γενικά καλά ανεκτός, με αρκετούς ασθενείς να επιδεικνύουν παρατεταμένες αντιδράσεις. Παρατηρήθηκαν απροσδόκητα χαμηλοί ρυθμοί μεταλλάξεων PIK3CA (3 του 17) και μόνο το 2 των όγκων 7 με υποτύπους ήταν luminal, καθιστώντας αδύνατη την εξερεύνηση αυτών των πιθανών προγνωστικών δεικτών. Περαιτέρω μελέτη του συνδυασμού δεν είναι παράλογη, με εκτεταμένη φαρμακοκινητική και ανάλυση αλληλουχίας για την καλύτερη διαλεύκανση των πιθανών αλληλεπιδράσεων φαρμάκου-φαρμάκου και ακριβέστερων προγνωστικών βιοδεικτών απόκρισης.

Περαιτέρω οδηγίες

Η μεταβολή του στόχου σηματοδότησης της ραπαμυκίνης του φωσφατιδυλινοσιτόλης 3-κινάσης (PI3K) / AKT / θηλαστικού είναι το κλειδί για την ανάπτυξη και την επιβίωση αρκετών καρκίνων, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού. Επιπλέον, η δυσλειτουργία της σηματοδότησης PI3K μπορεί να συμβάλει στην αντοχή σε διάφορους αντικαρκινικούς παράγοντες. Συνεπώς, οι αναστολείς της PI3K μπορεί να είναι αποτελεσματικοί ως αντινεοπλασματική θεραπεία. Το buparlizib είναι ένας ισχυρός και ιδιαίτερα εξειδικευμένος από του στόματος αναστολέας της οικογένειας PI3K παν-κατηγορίας Ι. Το buparlizib αναστέλλει ειδικά την PIK3 κατηγορίας Ι στην οδό σηματοδότησης κινάσης PI3K / AKT με ανταγωνιστικό τρόπο ΑΤΡ, αναστέλλοντας έτσι την παραγωγή του τριφωσφορικού φωσφατιδυλινοσιτόλης δευτερογενούς αγγελιοφόρου (3,4,5) και την ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης PI3K. Αυτό μπορεί να προκαλέσει αναστολή ανάπτυξης κυττάρων όγκων και επιβίωσης σε ευαίσθητους πληθυσμούς καρκινικών κυττάρων. Το buparlisib βρίσκεται υπό διερεύνηση σε ασθενείς με μια ποικιλία συμπαγών όγκων, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού. Το Buparlisib έχει επικυρωθεί ως ένας πολλά υποσχόμενος αντικαρκινικός παράγοντας και έχουν καταβληθεί τεράστιες προσπάθειες για την ανάπτυξή του. Ωστόσο, η μονοθεραπεία με buparlisib έχει ως αποτέλεσμα ένα ταπεινό όφελος μέχρι στιγμής. Τα αποτελέσματα από μελέτες που συνδυάζουν buparlisib με διαφορετικούς αντικαρκινικούς παράγοντες - συγκεκριμένα, ενδοκρινική θεραπεία, θεραπεία με αντι-HER2 και χημειοθεραπεία - έδειξαν μεταβλητή αποτελεσματικότητα με συνεπή ουσιαστική τοξικότητα.


Πώς να αγοράσετε το Buparlisib από την AASraw

1.Για να επικοινωνήσετε μαζί μας μέσω του ηλεκτρονικού μας ταχυδρομείου σύστημα έρευνας ή σε απευθείας σύνδεση skypeεκπρόσωπος εξυπηρέτησης πελατών (CSR).
2.Για να μας δώσετε την ερώτησή σας σχετικά με την ποσότητα και τη διεύθυνση.
3.Our CSR θα σας δώσει την προσφορά, τον όρο πληρωμής, τον αριθμό παρακολούθησης, τους τρόπους παράδοσης και την εκτιμώμενη ημερομηνία άφιξης (ETA).
4. Η πληρωμή γίνεται και τα προϊόντα θα σταλούν σε ώρες 12 (Για παραγγελία εντός 10kg).
5.Goods έλαβε και να δώσει σχόλια.

ΠΡΟΛΗΨΗ ΚΑΙ ΑΠΟΠΟΙΗΣΗ ΕΥΘΥΝΗΣ:

Αυτό το υλικό πωλείται μόνο για έρευνα. Όροι Πώλησης Εφαρμογή. Όχι για ανθρώπινη κατανάλωση, ούτε για ιατρικές, κτηνιατρικές ή οικιακές χρήσεις.


COA

ΗΝΜΚ

συνταγές

Αναφορές και αναφορές προϊόντων