AZD-9291 σκόνη (1421373-65-0) - Κατασκευαστής εργοστάσιο
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

AZD-9291

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη AZD-9291 είναι ένας αναστολέας τυροσίνης κινάσης επιδερμικού αυξητικού υποδοχέα (EGFR) που συνδέεται με ορισμένες μεταλλαγμένες μορφές EGFR (διαγραφή T790M, L858R και εξόνιο 19) που κυριαρχούν σε όγκους μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) μετά από θεραπεία με EGFR-TKI πρώτης γραμμής.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος AZD-9291 σκόνη
Αριθμός CAS 1421373-65-0
Μοριακός τύπος C28H33N7O2
Βάρος Formula 499.6
Συνώνυμα 1421373-65 0-?

οσιμερτινίμπη;

Μερελιτινίμπη;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Εμφάνιση Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Φυλάσσετε σε θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 20 ° C-25 ° C

 

AZD-9291 Σκόνη Περιγραφή

Η σκόνη AZD-9291 είναι μια στοχευμένη θεραπεία που στοχεύει τον μεταλλαγμένο υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) T790M εντός του καρκινικού κυττάρου.

Το γονίδιο EGFR παίζει σημαντικό ρόλο τόσο στα φυσιολογικά όσο και στα καρκινικά κύτταρα. Αυτό το γονίδιο οδηγεί στην παραγωγή πρωτεΐνης EGFR. Αυτή η πρωτεΐνη είναι συνήθως μέρος μιας αλυσίδας μορίων που μεταδίδει ένα σήμα που λέει στα κύτταρα πώς να αναπτυχθούν και να διαιρεθούν. Μια αλλαγή στο γονίδιο EGFR (που ονομάζεται μετάλλαξη) μπορεί να αλλάξει τον τρόπο λειτουργίας της πρωτεΐνης EGFR. Αντί να περιμένει τη σειρά του να σηματοδοτήσει ένα κύτταρο για διαίρεση ή ανάπτυξη, η πρωτεΐνη EGFR είναι εκτός ελέγχου και σηματοδοτεί συνεχώς, αυτό το σήμα εκτός ελέγχου EGFR μπορεί να οδηγήσει την ανεξέλεγκτη ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Η σκόνη AZD-9291 στοχεύει σε επιλεγμένες μεταλλαγμένες μορφές EGFR, συμπεριλαμβανομένων των t790M, L858R και διαγραφής εξονίου 19. Η σκόνη AZD-9291 είναι επιλεκτική για ευαισθητοποίηση των μεταλλάξεων και της μετάλλαξης αντίστασης T790M, η οποία είναι ο πιο κοινός μηχανισμός αντοχής στους αναστολείς κινάσης τυροσίνης EGFR.

 

Μηχανισμός δράσης σε σκόνη AZD-9291

Η σκόνη AZD-9291 είναι ένας αναστολέας τυροσίνης κινάσης επιδερμικού αυξητικού υποδοχέα (EGFR) που συνδέεται με ορισμένες μεταλλαγμένες μορφές EGFR (διαγραφή T790M, L858R και εξονίου 19) που κυριαρχούν σε όγκους μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) μετά από θεραπεία με EGFR-TKI πρώτης γραμμής. Ως αναστολέας κινάσης τυροσίνης τρίτης γενιάς, η σκόνη AZD-9291 είναι ειδική για τη μετάλλαξη πύλης T790M, η οποία αυξάνει τη δραστικότητα δέσμευσης ΑΤΡ στο EGFR και οδηγεί σε κακή πρόγνωση για ασθένεια όψιμου σταδίου. Επιπλέον, η σκόνη AZD-9291 (osimertinib) έχει αποδειχθεί ότι διατηρεί EGFR άγριου τύπου κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μειώνοντας έτσι τη μη ειδική δέσμευση και περιορίζοντας την τοξικότητα.

 

Εφαρμογή σε σκόνη AZD-9291

Η σκόνη AZD-9291 είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο για μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος (μεταστατικό). Το AZD9291 χρησιμοποιείται:

▪ Ως η πρώτη σας θεραπεία εάν οι όγκοι έχουν κάποιο μη φυσιολογικό γονίδιο (EGFR) υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα.

▪ Εάν έχετε έναν συγκεκριμένο τύπο γονιδίου EGFR και είχατε προηγουμένως λάβει θεραπεία με φάρμακο αναστολέα τυροσίνης EGFR (TKI) που δεν λειτούργησε ή δεν λειτουργεί πλέον.

 

AZD-9291 Powder παρενέργειες & προειδοποίηση

AZD-9291 σκόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, όπως:

Problems προβλήματα πνευμόνων. Η σκόνη AZD-9291 μπορεί να προκαλέσει πνευμονικά προβλήματα που μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο. Τα συμπτώματα μπορεί να είναι παρόμοια με τα συμπτώματα του καρκίνου του πνεύμονα. Ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε νέα ή επιδεινούμενα συμπτώματα των πνευμόνων, όπως δυσκολία στην αναπνοή, δύσπνοια, βήχα ή πυρετό

▲ καρδιακά προβλήματα, συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ανεπάρκειας. Η σκόνη AZD-9291 μπορεί να προκαλέσει καρδιακά προβλήματα που μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο. Ο γιατρός σας θα πρέπει να ελέγξει τη λειτουργία της καρδιάς σας προτού αρχίσετε να παίρνετε σκόνη AZD-9291 και κατά τη διάρκεια της θεραπείας όπως απαιτείται. Ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε κάποιο από τα ακόλουθα σημεία και συμπτώματα καρδιακού προβλήματος: αίσθημα ότι η καρδιά σας χτυπάει ή τρέχει, δύσπνοια, πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών σας, αίσθημα ζάλης

▲ προβλήματα στα μάτια. Η σκόνη AZD-9291 μπορεί να προκαλέσει προβλήματα στα μάτια. Ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας εάν έχετε συμπτώματα οφθαλμικών προβλημάτων που μπορεί να περιλαμβάνουν υγρά μάτια, ευαισθησία στο φως, πόνο στα μάτια, ερυθρότητα των ματιών ή αλλαγές στην όραση. Ο γιατρός σας μπορεί να σας στείλει για να δείτε έναν οφθαλμίατρο (οφθαλμίατρο) εάν έχετε οφθαλμικά προβλήματα με σκόνη AZD-9291.

▲ προβλήματα στο δέρμα. Η σκόνη AZD-9291 μπορεί να προκαλέσει δερματικά προβλήματα. Ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας εάν εμφανίσετε αλλοιώσεις στόχους (δερματικές αντιδράσεις που μοιάζουν με δακτυλίους), σοβαρή φλύκταινα ή ξεφλούδισμα του δέρματος

 

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του AZD-9291 σκόνη είναι:

▪ διάρροια

▪ εξάνθημα

▪ ξηρό δέρμα

▪ αλλαγές στα νύχια σας, όπως: ερυθρότητα, ευαισθησία, πόνος, φλεγμονή, ευθραυστότητα, διαχωρισμός από τα νύχια και απόρριψη των νυχιών

▪ πληγές στο στόμα

▪ κούραση

▪ μειωμένη όρεξη

Αυτές δεν είναι όλες οι πιθανές παρενέργειες της σκόνης AZD-9291. Για περισσότερες πληροφορίες, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.

Καλέστε το γιατρό σας για ιατρική συμβουλή σχετικά με τις παρενέργειες. Μπορείτε να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες στο FDA στο 1-800-FDA-1088.

 

Αναφορά

[1] Cross DA, et al. Το AZD9291, ένα μη αναστρέψιμο EGFR TKI, ξεπερνά την αντίσταση που προκαλείται από T790M σε αναστολείς EGFR στον καρκίνο του πνεύμονα. Καρκίνος Discov. 2014 Σεπ. 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR, et αϊ. Ανακάλυψη ενός ισχυρού και επιλεκτικού αναστολέα EGFR (AZD9291) τόσο ευαισθητοποιητικών όσο και T790M αντισταθμιστικών αντιδράσεων που γλιτώνουν τη μορφή άγριου τύπου του υποδοχέα. J Med Chem. 2014 Οκτ 23, 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY, et αϊ. "Ένα παράγωγο φυσικής ανθρακινόνης σικονίνη συνεργάζεται με το AZD9291 έναντι κυττάρων wtEGFR NSCLC μέσω αντιδραστικού ενδοπλασματικού στρες. Φυτοϊατρική. 2020, 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, et αϊ. "Οι FAM83A και FAM83B ως Προγνωστικοί Βιοδείκτες και Πιθανοί Νέοι Θεραπευτικοί Στόχοι στο NSCLC." Καρκίνοι (Βασιλεία). 2019 11 Μαΐου 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab Η, et αϊ. «Μια λειτουργική μιμητική ένωση CARP-1 είναι συνεργική με τη στόχευση BRAF σε μη μικροκυτταρικούς καρκίνους του πνεύμονα.» Oncotarget. 2018 3 Ιουλίου, 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darren Cross1, Sue Ashton1, Caroline Nebhan2 et al. AZD9291: ένας μη αναστρέψιμος, ισχυρός και επιλεκτικός αναστολέας τυροσίνης κινάσης τρίτης γενιάς (TKI) που στοχεύει μεταλλάξεις ενεργοποίησης EGFR (EGFRm +) και αντίστασης (T790M) σε προχωρημένο αδενοκαρκίνωμα του πνεύμονα. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Suppl): A109.

[7] Liu YN, .et al. Η επίτευξη αντοχής στους αναστολείς της τυροσίνης κινάσης EGFR προκαλείται από την επανενεργοποίηση της σηματοδότησης STC2 / JUN / AXL στον καρκίνο του πνεύμονα, Int J Cancer, 2019, 4 Ιουνίου PMID: 31162839