ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Afatinib

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Το Afatinib, που πωλείται με την επωνυμία Gilotrif, μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρκινώματος μη μικροκυτταρικών πνευμόνων (NSCLC). Ανήκει στην οικογένεια φαρμάκων αναστολέων τυροσίνης κινάσης. Λαμβάνεται από το στόμα.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Afatinib
Αριθμός CAS 439081-18-2
Μοριακός τύπος C24H25ClFN5O3
Βάρος Formula 485.9
Συνώνυμα Afatinib;

439081-18 2-?

850140-72 6-?

BIBW2992;

Τοβόκ.

Εμφάνιση Λευκή κρυσταλλική σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Αποθηκεύστε το σε θερμοκρασία δωματίου και μακριά από υπερβολική θερμότητα και υγρασία.

 

Περιγραφή Afatinib

Το Afatinib, που πωλείται με την επωνυμία Gilotrif, μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρκινώματος μη μικροκυτταρικών πνευμόνων (NSCLC). Ανήκει στην οικογένεια φαρμάκων αναστολέων τυροσίνης κινάσης. Λαμβάνεται από το στόμα.

Το Afatinib χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία περιπτώσεων NSCLC που φιλοξενούν μεταλλάξεις στο γονίδιο του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).

 

Μηχανισμός δράσης Afatinib

Όπως το lapatinib και το neratinib, το afatinib είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης που επίσης αναστέλλει ανεπανόρθωτα τον ανθρώπινο υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (Her2) και τις υποδοχείς του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Το Afatinib δεν είναι μόνο δραστικό έναντι των μεταλλάξεων EGFR που στοχεύουν οι αναστολείς τυροσίνης-κινάσης πρώτης γενιάς (TKIs) όπως η erlotinib ή η gefitinib, αλλά και κατά των λιγότερο κοινών μεταλλάξεων που είναι ανθεκτικές σε αυτά τα φάρμακα. Ωστόσο, δεν είναι ενεργό κατά της μετάλλαξης T790M που απαιτεί γενικά φάρμακα τρίτης γενιάς όπως το osimertinib. Λόγω της πρόσθετης δραστηριότητάς του κατά του Her2, διερευνάται για καρκίνο του μαστού, καθώς και για άλλους καρκίνους που προκαλούνται από EGFR και Her2.

 

Εφαρμογή Afatinib

Το Afatinib έχει λάβει κανονιστική έγκριση για χρήση ως θεραπεία για μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα, αν και υπάρχουν αναδυόμενα στοιχεία που να υποστηρίζουν τη χρήση του σε άλλους καρκίνους όπως ο καρκίνος του μαστού.

 

Παρενέργειες & προειδοποίηση Afatinib

Πολύ συχνή (> 10% συχνότητα)

▪ Διάρροια (> 90%)

▪ Εξάνθημα / δερματίτιδα ακμή

▪ Στοματίτιδα

▪ Paronychia

▪ Μειωμένη όρεξη

▪ Αιμορραγία μύτης

▪ Κνησμός

▪ Ξηρό δέρμα

 

Συχνές (συχνότητα 1-10%)

▪ Αφυδάτωση, αλλαγές γεύσης, ξηροφθαλμία

▪ Κυστίτιδα, χειλίτιδα, πυρετός

▪ Καταρροή / βουλωμένη μύτη

▪ Χαμηλή ποσότητα καλίου στο αίμα

▪ Επιπεφυκίτιδα

▪ Αυξημένη ALT

▪ Αυξημένο AST

▪ Σύνδρομο χεριών-ποδιών

▪ Μυϊκοί σπασμοί

▪ Νεφρική δυσλειτουργία και / ή ανεπάρκεια

 

Όχι συχνές (συχνότητα 0.1-1%)

▪ Κερατίτιδα

▪ Διάμεση πνευμονοπάθεια

 

Αναφορά

[1] "Gilotrif (afatinib) δισκίο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο". DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 Οκτωβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 4 Νοεμβρίου 2020.

[2] Spreitzer H (13 Μαΐου 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (στα γερμανικά) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (Δεκέμβριος 2008). «BIBW-2992, ένας αναστολέας τυροσίνης κινάσης διπλού υποδοχέα για τη θεραπεία συμπαγών όγκων». Τρέχουσα γνώμη στα ερευνητικά ναρκωτικά. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] «Afatinib». Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ. 12 Ιουλίου 2013. [νεκρός σύνδεσμος] [5] "Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)" (PDF). Υπηρεσίες TGA eBusiness. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 Νοεμβρίου 2013. Ανακτήθηκε στις 28 Ιανουαρίου 2014.

[6] Vavalà T (2017). «Ο ρόλος του afatinib στη θεραπεία του προχωρημένου καρκινώματος των πλακωδών κυττάρων των πνευμόνων». Κλινική Φαρμακολογία. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.