Afatinib (BIBW2992) - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Afatinib (BIBW2992)

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη Afatinib, που πωλείται με την επωνυμία Gilotrif, μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκινώματος των πνευμόνων (NSCLC). Ανήκει στην οικογένεια αναστολέων τυροσίνης κινάσης φαρμάκων. Λαμβάνεται από το στόμα.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Σκόνη Afatinib (BIBW2992)
Αριθμός CAS 850140-73-7
Μοριακός τύπος C32H33ClFN5O11
Βάρος Formula 718.09
Συνώνυμα 850140-73 7-?

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Διμαλικό άλας Afatinib;

Εμφάνιση Ανοικτό κίτρινο σκόνη
Αποθήκευση και χειρισμός Ξηρό, σκοτεινό και στους 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμα (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20 C για μακροπρόθεσμα (μήνες έως χρόνια).

 

Περιγραφή σκόνης Afatinib

Η σκόνη Afatinib, που πωλείται με την επωνυμία Gilotrif, μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκινώματος των πνευμόνων (NSCLC). Ανήκει στην οικογένεια φαρμάκων αναστολέων τυροσίνης κινάσης. Λαμβάνεται από το στόμα. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία περιπτώσεων NSCLC που φιλοξενούν μεταλλάξεις στο γονίδιο του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).

Η σκόνη Afatinib (BIBW2992), ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της οικογένειας ErbB των κινασών τυροσίνης, αποδείχθηκε ότι καταστέλλει την επαγόμενη από EGF φωσφορυλίωση του EGFR και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων σε μια ποικιλία κυτταρικών σειρών που υπερεκφράζουν EGFR και εκφράζουν HER2 όπως οι A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 και BT-474.

Το συστατικό έχει επίσης χρησιμοποιηθεί εκτενώς σε διάφορα ζωικά μοντέλα για τη μελέτη του ρόλου του EGFR / HER2. Η στοματική χορήγηση σκόνης afatinib ανέστειλε την ανάπτυξη και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων και καταστέλλει την υποχώρηση του όγκου σε μοντέλα ξενομοσχεύματος και διαγονιδιακού καρκίνου του πνεύμονα. Επιπλέον, η σκόνη afatinib αναγνωρίζεται ως αποκλειστής EGFR που εγκρίθηκε για τη θεραπεία ασθενών με μεταλλαγμένο με EGFR καρκίνο πνευμόνων μη μικρών κυττάρων.

 

Μηχανισμός δράσης σε σκόνη Afatinib

Όπως το lapatinib και το neratinib, η σκόνη afatinib είναι ένας αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης που επίσης αναστέλλει ανεπανόρθωτα τον ανθρώπινο υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (Her2) και τις υποδοχές του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).

Η σκόνη Afatinib δεν είναι μόνο δραστική έναντι των μεταλλάξεων EGFR που στοχεύουν οι αναστολείς τυροσίνης-κινάσης πρώτης γενιάς (TKIs) όπως η erlotinib ή η gefitinib, αλλά και κατά των λιγότερο κοινών μεταλλάξεων που είναι ανθεκτικές σε αυτά τα φάρμακα.

Ωστόσο, δεν είναι δραστικό κατά της μετάλλαξης T790M που απαιτεί γενικά φάρμακα τρίτης γενιάς όπως το osimertinib. Λόγω της πρόσθετης δραστηριότητάς του κατά του Her2, διερευνάται για καρκίνο του μαστού καθώς και για άλλους καρκίνους που προκαλούνται από EGFR και Her2.

 

Εφαρμογή σε σκόνη Afatinib

Η σκόνη Afatinib είναι ένα από του στόματος βιοδιαθέσιμο παράγωγο ανιλινο-κιναζολίνης και αναστολέας της οικογένειας υποδοχέα τυροσίνης κινάσης (RTK) υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (ErbB; EGFR), με αντινεοπλαστική δράση.

Η σκόνη Afatinib είναι επίσης ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας τυροσίνης κινάσης διπλού υποδοχέα (RTK) με πιθανή αντινεοπλαστική δράση. Ο αναστολέας κινάσης τυροσίνης EGFR / HER2 BIBW 2992 συνδέεται ανεστραμμένα και αναστέλλει τους υποδοχείς 1 και 2 ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR-1; HER2), οι οποίοι μπορεί να οδηγήσουν στην αναστολή της ανάπτυξης όγκου και αγγειογένεσης. Τα EGFR / HER2 είναι RTK που ανήκουν στην υπεροικογένεια EGFR. και οι δύο παίζουν σημαντικό ρόλο στον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και στην αγγείωση των όγκων και υπερεκφράζονται σε πολλούς τύπους καρκινικών κυττάρων.

Η σκόνη Afatinib έχει εγκριθεί σε μεγάλο μέρος του κόσμου (συμπεριλαμβανομένων των Ηνωμένων Πολιτειών, του Καναδά, του Ηνωμένου Βασιλείου και της Αυστραλίας) για τη θεραπεία του μεταστατικού μη μικροκυτταρικού καρκινώματος των πνευμόνων (NSCLC), που αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim. Δρα ως αναστολέας της αγγειοκινάσης.

 

Παρενέργειες & προειδοποίηση Afatinib Powder

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνές (εμφανίζονται σε ποσοστό μεγαλύτερο του 30%) σε ασθενείς που λαμβάνουν σκόνη afatinib:

▪ Διάρροια

▪ Ακμή της έκρηξης (ομάδα δερματικών παθήσεων που μοιάζουν με ακμή)

▪ Πληγές στο στόμα

▪ Paronychia (μόλυνση των νυχιών)

▪ Ξηρό στόμα

 

Αυτές είναι λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (εμφανίζονται στο 10-29%) για ασθενείς που λαμβάνουν σκόνη afatinib:

▪ Μειωμένη όρεξη

▪ Κνησμός

▪ Απώλεια βάρους

▪ Αιμορραγία από τη μύτη

▪ Κυστίτιδα (λοίμωξη της ουροδόχου κύστης)

▪ Χειλίτιδα (φλεγμονή των χειλιών)

▪ Πυρετός

▪ Υποκαλιαιμία (χαμηλό κάλιο)

▪ Επιπεφυκίτιδα (ροζ μάτι)

▪ Ρινόρροια (ρινική καταρροή)

▪ Αυξημένα ένζυμα του ήπατος

Δεν αναφέρονται παραπάνω όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες. Μερικά που είναι σπάνια (εμφανίζονται σε λιγότερο από περίπου 10 τοις εκατό των ασθενών) δεν αναφέρονται εδώ. Πάντα να ενημερώνετε τον γιατρό σας εάν αντιμετωπίζετε ασυνήθιστα συμπτώματα.

 

Σημαντικά πράγματα που πρέπει να θυμάστε σχετικά με τις παρενέργειες της σκόνης afatinib:

▪ Οι περισσότεροι άνθρωποι δεν θα βιώσουν όλες τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες σε σκόνη afatinib.

▪ Οι παρενέργειες της σκόνης Afatinib είναι συχνά προβλέψιμες όσον αφορά την έναρξη, τη διάρκεια και τη σοβαρότητά τους.

▪ Οι παρενέργειες της σκόνης Afatinib είναι σχεδόν πάντα αναστρέψιμες και θα εξαφανιστούν μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.

▪ Οι παρενέργειες της σκόνης Afatinib μπορεί να είναι αρκετά εύκολες. Υπάρχουν πολλές επιλογές για την ελαχιστοποίηση ή την πρόληψη των παρενεργειών της σκόνης afatinib.

 

Αναφορά

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [σκόνη Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27 Μαΐου. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub πριν από την εκτύπωση] Κριτική. Γαλλική γλώσσα. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Κλινική και συγκριτική χρησιμότητα της σκόνης afatinib σε μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Βιολογία. 2014 23 Απριλίου 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Επανεξέταση. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib σε σκόνη για τη θεραπεία ασθενών με θετικό EGFR μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα. Ναρκωτικά σήμερα (Barc). 2013 Σεπ. 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Ανασκόπηση. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib σε σκόνη, erlotinib και gefitinib στη θεραπεία πρώτης γραμμής του EGFR θετικού στη μετάλλαξη αδενοκαρκινώματος των πνευμόνων: μια ανασκόπηση. Ογκολογία. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19 Αυγούστου. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Ο ρόλος της σκόνης afatinib στη διαχείριση μη μικροκυτταρικού καρκινώματος του πνεύμονα. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Νοέμβριος 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Αυγ 28. Κριτική. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Σκόνη Afatinib: πρώτη παγκόσμια έγκριση. Φάρμακα. 2013 Σεπ. 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Ανασκόπηση. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Δεκέμβριος 2008). «BIBW-2992, ένας αναστολέας τυροσίνης κινάσης διπλού υποδοχέα για τη θεραπεία συμπαγών όγκων». Τρέχουσα γνώμη στα ερευνητικά ναρκωτικά. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Αύγουστος 2008). «Το BIBW2992, ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας EGFR / HER2 εξαιρετικά αποτελεσματικός σε μοντέλα προκλινικού καρκίνου του πνεύμονα». Ογκογόνο. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.