Acalabrutinib σκόνη (ACP-196) - Κατασκευαστής προμηθευτής εργοστασίων
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Acalabrutinib (ACP-196)

Εκτίμηση: Κατηγορία:

Η σκόνη Acalabrutinib, επίσης γνωστή ως ACP-196, είναι ένας νέος μη αναστρέψιμος αναστολέας τυροσίνης κινάσης Bruton δεύτερης γενιάς (BTK), ο οποίος εμποδίζει την ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης του υποδοχέα αντιγόνου Β-κυττάρων (BCR) και ότι, ορθολογικά σχεδιάστηκε για να είναι περισσότερο ισχυρό και επιλεκτικό από το ibrutinib.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Βασικά χαρακτηριστικά

όνομα προϊόντος Σκόνη Acalabrutinib (ACP-196)
Αριθμός CAS 1420477-60-6
Μοριακός τύπος C26H23N7O2
Βάρος Formula 465.5
Συνώνυμα Acalabrutinib σκόνη;

1420477-60 6-?

ΑΚΕ-196;

Ακολουθία;

UNII-I42748ELQW.

Εμφάνιση Καφέ σκόνη (χρώμα τσαγιού)
Αποθήκευση και χειρισμός Φυλάσσετε σε κλειστό δοχείο σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από θερμότητα, υγρασία και άμεσο φως. Αποφύγετε την κατάψυξη.

 

Acalabrutinib Powder (ACP-196) Περιγραφή

Η σκόνη Acalabrutinib, επίσης γνωστή ως ACP-196, είναι ένας νέος μη αναστρέψιμος αναστολέας τυροσίνης κινάσης Bruton δεύτερης γενιάς (BTK), ο οποίος εμποδίζει την ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης του υποδοχέα αντιγόνου Β-κυττάρων (BCR) και ότι, ορθολογικά σχεδιάστηκε για να είναι περισσότερο ισχυρό και επιλεκτικό από το ibrutinib. Αυτό το φάρμακο σε κλινικές δοκιμές φάση III για τη θεραπεία της υποτροπής της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας. Επίσης σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, σκόνη Acalabrutinib στη φάση ΙΙ κλινικών δοκιμών για τη θεραπεία Glioblastoma Multiforme, Mantle Cell Lymphoma, Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck, Rheumatoid Arthritis and some other.

 

Acalabrutinib Powder (ACP-196) Μηχανισμός δράσης

Η σκόνη Acalabrutinib είναι ένας αναστολέας μικρού μορίου της BTK. Τόσο η σκόνη acalabrutinib όσο και ο ενεργός μεταβολίτης της, ACP-5862, δρουν για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό με ένα υπόλειμμα κυστεΐνης (Cys481) στη δραστική θέση BTK, οδηγώντας σε αναστολή της ενζυματικής δραστηριότητας BTK. Ως αποτέλεσμα, η σκόνη acalabrutinib αναστέλλει την ενεργοποίηση που προκαλείται από BTK πρωτεϊνών σηματοδότησης κατάντη CD86 και CD69, που τελικά αναστέλλουν τον κακοήθη πολλαπλασιασμό και επιβίωση Β-κυττάρων

Ενώ το ibrutinib τυπικά αναγνωρίζεται ως ο πρώτος στην κατηγορία αναστολέας BTK, η σκόνη acalabrutinib θεωρείται αναστολέας BTK δεύτερης γενιάς κυρίως επειδή δείχνει υψηλότερη επιλεκτικότητα και αναστολή της στοχευμένης δραστηριότητας του BTK ενώ έχει πολύ μεγαλύτερη IC50 ή διαφορετικά ουσιαστικά καμία αναστολή τις δραστηριότητες κινάσης ITK, EGFR, ERBB, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC και YES1.

Στην πραγματικότητα, η σκόνη ακαλαβουτινίμπης είχε λογικά σχεδιαστεί για να είναι πιο ισχυρή και επιλεκτική από την ιμπρουτινίμπη, ενώ ταυτόχρονα έδειχνε λιγότερες δυσμενείς επιπτώσεις - θεωρητικά - λόγω των ελαχιστοποιημένων αποτελεσμάτων στόχου.

 

Εφαρμογή Acalabrutinib Powder (ACP-196)

Η σκόνη Acalabrutinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με λέμφωμα κυττάρων μανδύα (MCL, έναν ταχέως αναπτυσσόμενο καρκίνο που ξεκινά στα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος) που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία με τουλάχιστον ένα άλλο φάρμακο χημειοθεραπείας. Χρησιμοποιείται επίσης μόνο του ή με το obinutuzumab (Gazyva) για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (CLL, ένας τύπος καρκίνου που ξεκινά στα λευκά αιμοσφαίρια) και το μικρό λεμφοκυτταρικό λέμφωμα (SLL: ένας τύπος καρκίνου που ξεκινά στα λευκά αιμοσφαίρια) . Η σκόνη Acalabrutinib βρίσκεται σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς κινάσης Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δράση της ανώμαλης πρωτεΐνης που σηματοδοτεί τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Αυτό βοηθά στη διακοπή της εξάπλωσης των καρκινικών κυττάρων.

 

Acalabrutinib Powder (ACP-196) Παρενέργειες & προειδοποίηση

Μαζί με τα απαραίτητα αποτελέσματά του, ένα φάρμακο μπορεί να προκαλέσει κάποια ανεπιθύμητα αποτελέσματα. Αν και δεν μπορεί να εμφανιστούν όλες αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες, αν συμβούν, μπορεί να χρειαστούν ιατρική βοήθεια.

Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας εάν εμφανιστεί κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

 

Πιο συχνό

▪ αιμορραγία των ούλων

▪ συλλογή αίματος κάτω από το δέρμα

▪ βήχας αίματος

▪ δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση

▪ ζάλη

▪ πονοκέφαλος

▪ αυξημένη εμμηνορροϊκή ροή ή κολπική αιμορραγία

▪ κνησμός, πόνος, ερυθρότητα ή πρήξιμο

▪ μεγάλα, επίπεδα, μπλε ή μωβ μπαλώματα στο δέρμα

▪ ρινορραγίες

▪ παράλυση

▪ παρατεταμένη αιμορραγία από κοψίματα

▪ κόκκινα ή μαύρα, σκαμνιά

▪ κόκκινα ή σκούρα καφέ ούρα

Μπορεί να εμφανιστούν ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες που συνήθως δεν χρειάζονται ιατρική βοήθεια. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εξαφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας καθώς το σώμα σας προσαρμόζεται στο φάρμακο. Επίσης, ο γιατρός σας μπορεί να σας πει τρόπους πρόληψης ή μείωσης ορισμένων από αυτές τις παρενέργειες. Επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν κάποια από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες συνεχίζεται ή είναι ενοχλητικό ή εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με αυτά:

 

Πιο συχνό

▪ δυσκοιλιότητα

▪ διάρροια

▪ δυσκολία στην κίνηση

▪ πόνος στις αρθρώσεις ή πρήξιμο

▪ μυϊκές κράμπες, πόνος ή δυσκαμψία

▪ ναυτία

▪ εξάνθημα

▪ πόνος στο στομάχι

• ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία

▪ έμετος

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε ορισμένους ασθενείς. Εάν παρατηρήσετε άλλα αποτελέσματα, επικοινωνήστε με τον γιατρό σας. Καλέστε το γιατρό σας για ιατρική συμβουλή σχετικά με τις παρενέργειες. Μπορείτε να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες στο FDA στο 1-800-FDA-1088.

 

Αναφορά

[1] Fischer K Al-Sawaf O Bahlo J et al. Venetoclax και obinutuzumab σε ασθενείς με CLL και συνυπάρχουσες καταστάσεις. N Engl J Med. 2019; 380: 2225-2236.

[2] Σπίτι DW (2016-02-25). «Η σκόνη acalabrutinib της AstraZeneca και της Acerta Pharma σημείωσε ένα ορφανό φάρμακο στην Ευρώπη για τρεις ενδείξεις». Αναζητώντας άλφα. Ανακτήθηκε το 2016-11-21.

[3] «EU / 3/16/1626». Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (EMA). 4 Μαΐου 2016. Ανακτήθηκε στις 15 Απριλίου 2020.

[4] Byrd JC, Harrington B, O'Brien S, Jones JA, Schuh A, Devereux S, et al. (Ιανουάριος 2016). «Σκόνη Acalabrutinib (ACP-196) σε υποτροπιάζουσα χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία». The New England Journal of Medicine. 374 (4): 323–32.

[5] «Ονομασία και έγκριση φαρμάκων για ορφανά σε σκόνη Acalabrutinib». Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA). Ανακτήθηκε στις 15 Απριλίου 2020.

[6] Walker I, Roland D (2015-12-17). "AstraZeneca για αγορά μεριδίου στην Acerta Pharma". Εφημερίδα Wall Street. ISSN 0099-9660. Ανακτήθηκε το 2016-11-19.

[7] Hallek M Fischer K Fingerle-Rowson G et al. Προσθήκη ριτουξιμάμπης στη φλουδαραβίνη και κυκλοφωσφαμίδη σε ασθενείς με χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία: μια τυχαιοποιημένη, ανοιχτή, δοκιμή φάσης 3. Νυστέρι. 2010; 376: 1164-1174.

[8] Burger JA Tedeschi A Barr PM et al. Το Ibrutinib ως αρχική θεραπεία για ασθενείς με χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία. N Engl J Med. 2015; 373: 2425-2437.