ΗΠΑ Εγχώρια Παράδοση, Καναδάς Εγχώρια Παράδοση, Ευρωπαϊκή Εγχώρια Παράδοση

Όλα για το Mibolerone (Ελέγξτε τις σταγόνες)

Ανασκόπηση 1.JW-642
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
Ανασκόπηση 3.OL-135
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. Ανασκόπηση PF-750
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. Ανασκόπηση JZL-184
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Υψηλά επιλεκτικοί αναστολείς λιπάσης μονοακυλγλυκερόλης που φέρουν αντιδραστική ομάδα
10.Για να αγοράσετε JW-642 αναστολέα MAGL βήμα προς βήμα


JW 642 βίντεο


I.JW 642 βασικοί χαρακτήρες:

Όνομα: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Μοριακός τύπος: C21H20F6N2O3
Μοριακό βάρος: 462.4
Σημείο τήξης:
Θερμοκρασία αποθήκευσης: σε -20 ° C 3 χρόνια Κόνις
Χρώμα: Λευκό στερεό


1. JW-642 Αναθεώρησηaasraw

JW-642 (1416133-89-5) είναι ένας ισχυρός, επιλεκτικός αναστολέας μονοακυλογλυκερόλης λιπάσης (MAGL) με IC50 των 7.6, 14 και 3.7 ηΜ για MAGL ποντικού, αρουραίου και ανθρώπου, αντιστοίχως. Τα ενδοκανναβινοειδή όπως η 2-αραχιδονυλογλυκερόλη (2-AG) και το αραχιδονεθύλ αιθανολαμίδιο είναι βιολογικώς δραστικά λιπίδια που εμπλέκονται σε έναν αριθμό συναπτικών διεργασιών περιλαμβανομένης της ενεργοποίησης κανναβινοειδών υποδοχέων. Η λιπάση μονοακυλγλυκερόλης (MAGL) είναι μια υδρολάση σερίνης υπεύθυνη για την υδρόλυση του 2-AG στο αραχιδονικό οξύ και τη γλυκερόλη, διακόπτοντας έτσι τη βιολογική λειτουργία του. Το JW-642 είναι ένας ισχυρός αναστολέας λιπάσης μονοακυλγλυκερόλης (MAGL) που εμφανίζει τις τιμές IC50 των 7.6, 14 και 3.7 ηΜ για την αναστολή του MAGL σε μεμβράνες εγκεφάλου ποντικού, αρουραίου και ανθρώπου, αντίστοιχα. Το 1 JW-642 είναι επιλεκτικό για MAGL, απαιτώντας πολύ υψηλότερες συγκεντρώσεις για την αποτελεσματική αναστολή της δραστικότητας υδρολάσης αμιδίου λιπαρού οξέος (IC50s = 31, 14 και 20.6 μΜ για μεμβράνες εγκεφάλου ποντικού, αρουραίου και ανθρώπου, αντίστοιχα).

JW-642 ΤΕΧΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
Όνομα προϊόντος JW-642
Αριθμός CAS 1416133-89-5
Τύπος C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Διαλυτότητα Διαλυτό σε DMSO> 10 mM Αποθήκευση Αποθηκεύεται στους -20 ° C
Εξωτερική εμφάνιση Διάλυμα σε οξικό μεθυλεστέρα
Κατάσταση αποστολής Αξιολόγηση δείγματος: πλοίο με μπλε πάγο.Όλα τα άλλα διαθέσιμα μεγέθη: πλοίο με RT ή μπλε πάγο κατόπιν αιτήματος
γενικές συμβουλές Για να αποκτήσετε μεγαλύτερη διαλυτότητα, θερμάνετε το σωλήνα στο 37 ℃ και ανακινήστε το στο λουτρό υπερήχων για λίγο. Η λύση για το διάλυμα μπορεί να αποθηκευτεί κάτω από -20 ℃ για αρκετούς μήνες.



Ακατέργαστη σκόνη JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw σκόνη


2. Βιολογική δραστικότητα - CAS: 1416133-89-5aasraw

Το JW-642 είναι ένας ισχυρός αναστολέας λιπάσης μονοακυλγλυκερόλης (MAGL) που εμφανίζει τιμές IC50 των 7.6, 14 και 3.7 ηΜ για την αναστολή του MAGL σε μεμβράνες εγκεφάλου ποντικού, αρουραίου και ανθρώπου, αντίστοιχα. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (ποντικός / αρουραίος / ανθρώπινο MAGL)
Στόχος: Ο αναστολέας MAGL JW-642 είναι επιλεκτικός για MAGL, απαιτώντας πολύ υψηλότερες συγκεντρώσεις για αποτελεσματική αναστολή δραστικότητας υδρολάσης αμιδίου λιπαρού οξέος (IC50s = 31, 14 και 20.6 M για μεμβράνες εγκεφάλου ποντικού, αρουραίου και ανθρώπου αντίστοιχα).


3. Αναθεώρηση OL-135aasraw

Το OL-135 είναι ένα διεισδυτικό στο ΚΝΣ, ένας πολύ ισχυρός και εκλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας του FAAH. Το OL-135 παρουσιάζει αναλγητική φαρμακολογία σε διάφορα ζωικά μοντέλα χωρίς την κινητική δυσλειτουργία που σχετίζεται με τον άμεσο αγωνισμό CB1. Ο αναστολέας του FAAH OL-135 διαταράσσει την απόκτηση, αλλά όχι την παγίωση, του περιβάλλοντος περιβάλλοντος φόβου. τα δεδομένα υποδεικνύουν ένα συγκεκριμένο ρόλο για τα ενδοκανναβηνοειδή σε ένα υποσύνολο των παραδειγματικών παραμέτρων του φόβου.

OL-135 ΤΕΧΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
όνομα προϊόντος OL-135
Αριθμός CAS 681135-77-3
Εμφάνιση Στερεά σκόνη
Καθαρότητα > 98% (ή ανατρέξτε στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης)
Κατάσταση αποστολής Αποστέλλονται υπό θερμοκρασία περιβάλλοντος ως μη επικίνδυνα χημικά. Το προϊόν αυτό είναι αρκετά σταθερό για μερικές εβδομάδες κατά τη διάρκεια της τακτικής αποστολής και του χρόνου που αφιερώνεται στο τελωνείο.
Αποθήκευση Κατάσταση Ξηρό, σκοτεινό και σε 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμες (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20 C για μακροχρόνια περίοδο (μήνες έως χρόνια).
Διαλυτότητα Διαλυτό σε DMSO, όχι σε νερό
Διάρκεια Ζωής > 2 έτη εάν αποθηκεύονται σωστά
Σύνθεση φαρμάκων Αυτό το φάρμακο μπορεί να συνταγοποιείται σε DMSO
Αποθήκευση λύσης αποθεμάτων 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμες (ημέρες έως εβδομάδες), ή -20 C για μακροχρόνια (μήνες)


4. Βιολογική δραστικότητα - CAS: 681135-77-3aasraw

Το OL-135 είναι ένα διεισδυτικό του ΚΝΣ, ένας πολύ ισχυρός και εκλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας της FAAH χωρίς CB1, CB2 και δραστικότητες των υποδοχέων οπιοειδών μ και δ που αυξάνουν την αναλγητική και υποθερμική δράση του ανδανιδίου.


5. Ανασκόπηση PF-750aasraw

Η υδρολάση αμιδίου του λιπαρού οξέος (FAAH) είναι το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την υδρόλυση και αδρανοποίηση των αμιδίων λιπαρών οξέων περιλαμβανομένου του ανανδαμιδίου και του ελααμιδίου. PF-750 είναι ένας ισχυρός, εξαρτώμενος από το χρόνο, μη αναστρέψιμος αναστολέας FAAH με τιμές IC50 των 0.6 και 0.016 μΜ όταν προεπωάζεται με ανασυνδυασμένη ανθρώπινη FAAH για 5 και 60 λεπτά, respectively.1 βάσει δραστηριοτήτων των χαρακτηριστικών των διαφόρων δειγμάτων ανθρώπου και ποντικού πρωτέωμα του ιστού αποκάλυψε ότι το PF-750 είναι εξαιρετικά επιλεκτικό για FAAH σε σχέση με άλλες υδρολάσες σερίνης, που δεν παρουσιάζουν ευδιάκριτη δραστηριότητα εκτός του χώρου μέχρι 500 μΜ.

PF-750 ΤΕΧΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
Όνομα προϊόντος PF-750
Αριθμός CAS 959151-50-9
Εμφάνιση Στερεά σκόνη
Καθαρότητα > 98% (ή ανατρέξτε στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης)
Κατάσταση αποστολής Αποστέλλονται υπό θερμοκρασία περιβάλλοντος ως μη επικίνδυνα χημικά. Το προϊόν αυτό είναι αρκετά σταθερό για μερικές εβδομάδες κατά τη διάρκεια της τακτικής αποστολής και του χρόνου που αφιερώνεται στο τελωνείο.
Αποθήκευση Κατάσταση Ξηρό, σκοτεινό και σε 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμες (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20 C για μακροχρόνια περίοδο (μήνες έως χρόνια).
Διαλυτότητα Διαλυτό σε DMSO
Διάρκεια Ζωής > 2 έτη εάν αποθηκεύονται σωστά
Σύνθεση φαρμάκων Αυτό το φάρμακο μπορεί να συνταγοποιείται σε DMSO
Αποθήκευση λύσης αποθεμάτων 0 - 4 C για βραχυπρόθεσμες (ημέρες έως εβδομάδες), ή -20 C για μακροχρόνια (μήνες)


6. Βιολογική δραστικότητα - CAS: 959151-50-9aasraw

Το PF-750 είναι ένας ισχυρός, χρονικά εξαρτώμενος, μη αναστρέψιμος αναστολέας FAAH με τιμές IC50 0.6 και 0.016 μΜ, όταν προεπωάζονται με ανασυνδυασμένο ανθρώπινο FAAH για 5 και 60 λεπτά, αντίστοιχα. Η υδρολάση αμιδίου του λιπαρού οξέος (FAAH) είναι το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την υδρόλυση και αδρανοποίηση των αμιδίων λιπαρών οξέων περιλαμβανομένου του ανανδαμιδίου και του ελααμιδίου. Η δημιουργία προφίλ με βάση δραστικότητα διαφόρων δειγμάτων ανθρώπινου και ποντικού ιστού πρωτεΐνης έδειξε ότι το PF-750 είναι εξαιρετικά επιλεκτικό για FAAH σε σχέση με άλλες υδρολάσες σερίνης, χωρίς να παρουσιάζει ευδιάκριτη δραστικότητα εκτός του 500 μΜ. Το PF-750 δείχνει την καλύτερη δυναμικό 10-fold από την URB597 (Sigma # U4133) μετά την προεπώαση 30 min. Το PF-750 είναι ιδιαίτερα επιλεκτικό για το FAAH. Ακόμη και σε ύψος όπως το 500 μΜ, δεν είχε αλληλεπιδράσεις με πολλά ένζυμα που δοκιμάστηκαν, αλλά το URB597 και άλλοι γνωστοί αναστολείς FAAH δεν είχαν καλές επιδόσεις σε χαμηλή συγκέντρωση (100 μΜ).

Αναστολέας MAGL και αναστολέας FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Ανασκόπηση JZL-184aasraw

Το JZL-184 (1101854-58-3) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του MAGL με IC50 των 8 ηΜ και 4 μΜ για την αναστολή των MAGL και FAAH σε μεμβράνες εγκεφάλου ποντικού αντίστοιχα. Τιμή IC50: 8 nM Στόχος: Αναστολέας MAGL in vitro: Το JZL-184 παρατείνει το DSE σε νευρώνες Purkinje σε παρεγκεφαλιδικές φέτες και το DSI σε πυραμιδικούς νευρώνες CA1 σε φέτες ιππόκαμπου. Το JZL-184 είναι πιο ισχυρό στην παρεμπόδιση του MAGL ποντικού από το MAGL αρουραίου. in vivo: Όταν χορηγείται σε ποντίκια σε 16 mg / kg, ενδοπεριτοναϊκά, το JZL-184 μειώνει τη δραστηριότητα MAGL με 85%, αυξάνει τα επίπεδα του εγκεφάλου 2-AG με πτυχή 8 και προκαλεί αναλγητική δράση σε ποικίλες δοκιμασίες πόνου που μιμούνται ποιοτικά κεντρικούς αγωνιστές κανναβινοειδών (CB1). Η οξεία χορήγηση του JZL-184 σε ποντίκια FAAH (- / -) αύξησε το μέγεθος ενός υποσυνόλου των αντιδράσεων με κανναβιμιμητίνη, η επανειλημμένη θεραπεία με JZL-184 οδήγησε σε ανοχή στις αντινοσοαισθητικές επιδράσεις, σταυρωτή ανοχή στις φαρμακολογικές επιδράσεις της Δ-τετραϋδροκανναβινόλης, σε δέσμευση της γουανοσίνης 1'-O- (5 - [(3) S] θειο) τριφωσφορικού που διεγείρεται με CB35 υποδοχέα και εξάρτηση όπως υποδεικνύεται από τις συμπεριφορές απόσυρσης που έχουν κατακρημνιστεί από το rimonabant, ανεξάρτητα από τον γονότυπο.

JZL -184 ΤΕΧΝΙΚΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ
Εναλλακτικό όνομα JZL-184
Τύπος Τύπος
MW 520.5
Πηγή AASraw
CAS 1101854-58-3
Καθαρότητα ≥98% (TLC)
Εμφάνιση Ανοικτό κίτρινο στερεό
Διαλυτότητα Διαλυτό σε DMSO (10mg / ml)


8. Βιολογική δραστικότητα - CAS: 1101854-58-3aasraw

Το JZL-184 αναστέλλει επιλεκτικά το MAGL, το ένζυμο που είναι κυρίως υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της ενδοκανναβινοειδούς 2-αραχιδονυλογλυκερόλης (2-AG). Το Anandamide και το 2-AG είναι τα δύο ενδογενή ενδοκανναβινοειδή που ενεργοποιούν τους υποδοχείς κανναβινοειδών CB1 και CB2. Το αντιανταμίδιο μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από υδρολάση αμιδίου λιπαρού οξέος (FAAH), ενώ η λιπάση μονοακυλογλυκερόλης (MAGL) θεωρείται ότι είναι το ένζυμο που είναι κυρίως υπεύθυνο για την αποικοδόμηση του 2-AG. Είναι δύσκολο να διαχωριστούν οι δραστικότητες των δύο, επειδή οι περισσότεροι σήμερα διαθέσιμοι αναστολείς του MAGL δεν είναι επιλεκτικοί και επίσης αναστέλλουν το FAAH ή άλλα ένζυμα. Το JZL-184 είναι ο πρώτος εκλεκτικός αναστολέας του MAGL με νανομοριακή ακτινοβολία και πάνω από την εκλεκτικότητα fold 200 για MAGL έναντι FAAH. Όταν χορηγήθηκε σε ποντίκια, το JZL-184 αύξησε τα επίπεδα της 2-αραχιδονυλογλυκερόλης στον εγκέφαλο κατά περίπου 8 φορές, χωρίς να επηρεάζει τα επίπεδα ανδανιδίου.


9. Πολύ επιλεκτικοί αναστολείς λιπάσης μονοακυλγλυκερόλης που φέρουν μια δραστική ομάδαaasraw



Τα ενδοκανναβινοειδή 2-αραχιδονυλογλυκερόλη (2-AG) και Ν-αραχιδονυλοαιθανολαμίνη (αντιανταμίδιο) αποικοδομούνται κυρίως από λιπάση μονοακυλγλυκερόλης (MAGL) και υδρολάση αμιδίου λιπαρού οξέος (FAAH) αντίστοιχα. Η πρόσφατη ανακάλυψη των Ο-αρυλ καρβαμικών όπως το JZL-184 ως εκλεκτικών αναστολέων MAGL επέτρεψε τη λειτουργική διερεύνηση των μονοπατιών σηματοδότησης 2-AG ίη νίνο. Παρ 'όλα αυτά, το JZL-184 και άλλοι αναφερόμενοι αναστολείς MAGL εξακολουθούν να εμφανίζουν διασταυρούμενη αντιδραστικότητα χαμηλού επιπέδου με FAAH και περιφερικές καρβοξυλεστεράσες, οι οποίες μπορεί να περιπλέξουν τη χρήση τους σε ορισμένες βιολογικές μελέτες. Εδώ, αναφέρουμε μια ξεχωριστή κατηγορία καρβαμικών Ο-εξαφθοροϊσοπροπυλ (ΗΡΙΡ) που αναστέλλει MAGL in vitro και ίη νίνο με εξαιρετική ισχύ και πολύ βελτιωμένη εκλεκτικότητα, που δεν δείχνει ανιχνεύσιμη διασταυρούμενη αντιδραστικότητα με FAAH. Αυτά τα ευρήματα χαρακτηρίζουν τα καρβαμικά HFIP ως ευλύγιστο χημειότυπο για την αναστολή του MAGL και θα πρέπει να ενθαρρύνουν την αναζήτηση άλλων αναστολέων υδρολάσης σερίνης που φέρουν αντιδραστικές ομάδες που μοιάζουν με δομές φυσικών υποστρωμάτων.


10. Οδηγός για την αγορά αναστολέα JW-642 MAGL βήμα βήμαaasraw

♦ Google AASraw, μπείτε στο www.aasraw.com.
♦ Αναζήτηση σε σκόνη JW-642 (1416133-89-5) στο AASraw
♦ Μάθετε JW-642 σε σκόνη τα Windows XP, και γράψτε τα απαιτούμενα αρχεία.
♦ Λάβαμε το email σας και μιλήσαμε με περισσότερες λεπτομέρειες.
♦ Επιβεβαιώστε την παραγγελία και στη συνέχεια ολοκληρώστε την πληρωμή και θα σας παραγγείλουμε αργότερα προϊόντα παράδοσης.


0 συμπαθεί
3228 Προβολές

μπορεί να σου αρέσει επίσης

Τα σχόλια είναι κλειστά.