Η AASraw παράγει σκόνες NMN και NRC χύμα!

Lenvatinib

 

  1. Ιστορία του Lenvatinib
  2. Τι είναι το Lenvatinib;
  3. Lenvatinib Μηχανισμός δράσης
  4. Σε τι χρησιμοποιείται το Lenvatinib;
  5. Τι παρενέργειες μπορώ να προσέξω όταν χρησιμοποιείτε το Lenvatinib;
  6. Κλινικά αποτελέσματα Lenvatinib (Έγκριση FDA)
  7. Πού πρέπει να διατηρήσω το Lenvatinib;
  8. Σχετικά φάρμακα: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Πού μπορούμε να αγοράσουμε το Lenvatinib online;

 

Ιστορία του Lenvatinib

Μια κλινική δοκιμή φάσης Ι σε ασθενείς με καρκίνο πραγματοποιήθηκε το 2006. [8] Μια δοκιμή φάσης III για τη θεραπεία ασθενών με καρκίνο του θυρεοειδούς ξεκίνησε τον Μάρτιο του 2011.

Το Lenvatinib έλαβε το καθεστώς ορφανού φαρμάκου για τη θεραπεία διαφόρων τύπων καρκίνου του θυρεοειδούς που δεν ανταποκρίνονται στο ραδιοϊώδιο στις ΗΠΑ και την Ιαπωνία το 2012 και στην Ευρώπη το 2013.

Τον Φεβρουάριο του 2015, η αμερικανική FDA ενέκρινε τη λενβατινίμπη για τη θεραπεία του προοδευτικού, ραδιοϊώδους πυρίμαχου διαφοροποιημένου καρκίνου του θυρεοειδούς. Τον Μάιο του 2015, ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (EMA) ενέκρινε το φάρμακο για την ίδια ένδειξη.

Τον Μάιο του 2016, η FDA το ενέκρινε (σε συνδυασμό με το everolimus) για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκινώματος των νεφρικών κυττάρων μετά από μια προηγούμενη αντι-αγγειογενετική θεραπεία.

Τον Αύγουστο του 2018, η FDA ενέκρινε τη λενβατινίμπη για τη θεραπεία πρώτης γραμμής ατόμων με μη ελεγχόμενο ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα (HCC).

 

Τι είναι Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) είναι ένας αναστολέας τυροσίνης κινάσης υποδοχέα (RTK) που αναστέλλει τις δράσεις κινάσης των υποδοχέων αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) και VEGFR3 (FLT4). Το Lenvatinib αναστέλλει επίσης άλλα RTK που έχουν εμπλακεί σε παθογόνο αγγειογένεση, ανάπτυξη όγκου και εξέλιξη του καρκίνου εκτός από τις φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες τους, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGF) FGFR1, 2, 3 και 4. ο προερχόμενος από αιμοπετάλια υποδοχέας αυξητικού παράγοντα άλφα (PDGFRa), KIT και RET. Αυτές οι κινάσες τυροσίνης υποδοχέα (RTK) που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη παίζουν κεντρικό ρόλο στην ενεργοποίηση των οδών μεταγωγής σήματος που εμπλέκονται στην κανονική ρύθμιση κυτταρικών διεργασιών, όπως πολλαπλασιασμός κυττάρων, μετανάστευση, απόπτωση και διαφοροποίηση, και στην παθογόνο αγγειογένεση, λεμφογένεση, ανάπτυξη όγκου και εξέλιξη του καρκίνου. Συγκεκριμένα, ο VEGF έχει αναγνωριστεί ως ένας κρίσιμος ρυθμιστής τόσο της φυσιολογικής όσο και της παθολογικής αγγειογένεσης και η αυξημένη έκφραση του VEGF σχετίζεται με μια κακή πρόγνωση σε πολλούς τύπους καρκίνων.

Το Lenvatinib ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με τοπικά υποτροπιάζον ή μεταστατικό, προοδευτικό, ραδιενεργό ιώδιο (RAI) - ανεπαρκώς διαφοροποιημένο καρκίνο του θυρεοειδούς. Οι περισσότεροι ασθενείς με καρκίνο του θυρεοειδούς έχουν πολύ καλή πρόγνωση με θεραπεία (ποσοστό επιβίωσης 98% 5 ετών) που περιλαμβάνει χειρουργική επέμβαση και ορμονική θεραπεία. Ωστόσο, για ασθενείς με καρκίνο του θυρεοειδούς με πυρίμαχο RAI, οι επιλογές θεραπείας είναι περιορισμένες και η πρόγνωση είναι κακή, οδηγώντας σε ώθηση για την ανάπτυξη πιο στοχευμένων θεραπειών όπως η λενβατινίμπη.

 

Lenvatinib Μηχανισμός δράσης

Το Lenvatinib είναι μια κινάση τυροσίνης υποδοχέα (RTK) αναστολέας που αναστέλλει τις δράσεις κινάσης των υποδοχέων αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) και VEGFR3 (FLT4). Το Lenvatinib αναστέλλει επίσης άλλα RTK που έχουν εμπλακεί σε παθογόνο αγγειογένεση, ανάπτυξη όγκου και εξέλιξη του καρκίνου εκτός από τις φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες τους, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGF) FGFR1, 2, 3 και 4. ο προερχόμενος από αιμοπετάλια υποδοχέας αυξητικού παράγοντα άλφα (PDGFRa), KIT και RET.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής της Lenvatinib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Τι είναι Lenvatinib Που χρησιμοποιείται για? 

❶ Το Lenvatinib χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός συγκεκριμένου τύπου θυροειδής καρκίνος που έχει επιστρέψει ή που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος και δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με ραδιενεργό ιώδιο.

❷ Το Lenvatinib χρησιμοποιείται επίσης μαζί με το everolimus (Afinitor, Zortress) για τη θεραπεία του καρκινώματος των νεφρικών κυττάρων (RCC, ενός τύπου καρκίνου που ξεκινά στο νεφρό) σε άτομα που είχαν λάβει προηγουμένως θεραπεία με άλλο φάρμακο χημειοθεραπείας.

❸ Το Lenvatinib χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα (HCC; ένας τύπος καρκίνου του ήπατος) που δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική επέμβαση.

❹ Το Lenvatinib χρησιμοποιείται επίσης μαζί με το pembrolizumab (Keytruda) για τη θεραπεία ενός συγκεκριμένου τύπου Καρκίνος του ενδομητρίου (επένδυση της μήτρας) που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος ή επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με χημειοθεραπευτικά φάρμακα ή που δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία.

❺ Το Lenvatinib ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς κινάσης. Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δράση μιας ανώμαλης πρωτεΐνης που σηματοδοτεί τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Αυτό βοηθά στη διακοπή της εξάπλωσης των καρκινικών κυττάρων.

 

Τι Side Eελαττώματα Mναι Nωτς Wκότα Εσυ χρησιμοποιεις Lenvatinib?

Παρενέργειες που πρέπει να αναφέρετε στο γιατρό σας ή στον επαγγελματία υγείας το συντομότερο δυνατό:

▪ αλλεργικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός ή κνίδωση, πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών ή της γλώσσας

▪ αναπνευστικά προβλήματα

▪ πόνος στο στήθος ή αίσθημα παλμών

▪ ζάλη

▪ αίσθημα λιποθυμίας ή ζάλης, πτώσεις

▪ πονοκέφαλος

▪ υψηλή αρτηριακή πίεση

▪ επιληπτικές κρίσεις

▪ σημάδια και συμπτώματα αιμορραγίας όπως αιματηρά ή μαύρα, πηκτωμένα κόπρανα. κόκκινα ή σκούρα καφέ ούρα. φτύσιμο αίματος ή καφέ υλικού που μοιάζει με καφέ. ερυθρές κηλίδες στο δέρμα. ασυνήθιστες μώλωπες ή αιμορραγία από τα μάτια, τα ούλα ή τη μύτη

▪ σημεία και συμπτώματα μιας επικίνδυνης αλλαγής στον καρδιακό παλμό ή στον καρδιακό ρυθμό όπως ο πόνος στο στήθος. ζάλη; γρήγορος ή ακανόνιστος καρδιακός παλμός αίσθημα παλμών; αίσθημα λιποθυμίας ή ζάλης, πτώσεις αναπνευστικά προβλήματα

▪ σημεία και συμπτώματα τραυματισμού των νεφρών, όπως δυσκολία στην ούρηση ή αλλαγή της ποσότητας των ούρων

▪ σημεία και συμπτώματα ηπατικής βλάβης όπως σκούρα κίτρινα ή καφέ ούρα. γενικά αδιαθεσία ή συμπτώματα τύπου γρίπης ανοιχτόχρωμα κόπρανα. απώλεια όρεξης ναυτία; πόνος στην άνω δεξιά κοιλιά ασυνήθιστα αδύναμο ή κουρασμένο κιτρίνισμα των ματιών ή του δέρματος

▪ σημεία και συμπτώματα χαμηλού καλίου όπως μυϊκές κράμπες ή μυϊκός πόνος. πόνος στο στήθος; ζάλη; αίσθημα λιποθυμίας ή ζάλης, πτώσεις αίσθημα παλμών; αναπνευστικά προβλήματα; ή γρήγορος, ακανόνιστος καρδιακός παλμός

▪ σημεία και συμπτώματα εγκεφαλικού επεισοδίου όπως αλλαγές στην όραση. σύγχυση; δυσκολία στην ομιλία ή στην κατανόηση σοβαροί πονοκέφαλοι ξαφνικό μούδιασμα ή αδυναμία του προσώπου, του βραχίονα ή του ποδιού δυσκολία στο περπάτημα ζάλη; απώλεια ισορροπίας ή συντονισμού

▪ πόνος στο στομάχι

▪ πρήξιμο των ποδιών ή των αστραγάλων

▪ ασυνήθιστα αδύναμο ή κουρασμένο

 

Παρενέργειες που συνήθως δεν απαιτούν ιατρική φροντίδα (αναφέρετε στον γιατρό σας ή στον επαγγελματία υγείας εάν συνεχίσουν ή ενοχλούν):

▪ διάρροια

▪ πόνος στις αρθρώσεις

▪ απώλεια όρεξης

▪ πληγές στο στόμα

▪ μυϊκός πόνος

▪ ναυτία, έμετος

▪ απώλεια βάρους

Αυτή η λίστα ενδέχεται να μην περιγράφει όλες τις πιθανές παρενέργειες. Καλέστε το γιατρό σας για ιατρική συμβουλή σχετικά με τις παρενέργειες. Μπορείτε να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες στο FDA στο 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Κλινικά αποτελέσματα(Έγκριση FDA)

Η περιοχή Έγκριση FDA του Lenvatinib βασίστηκε σε μια πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή σε 392 άτομα με τοπικά επαναλαμβανόμενα ή μεταστατικά ραδιενεργά ιωδιο-πυρίμαχα διαφοροποιημένα θυροειδής καρκίνος και ακτινογραφικές ενδείξεις εξέλιξης της νόσου εντός 12 μηνών πριν από την τυχαιοποίηση, επιβεβαιωμένες από ανεξάρτητη ακτινολογική ανασκόπηση. Τα άτομα έλαβαν Lenvatinib 24 mg μία φορά την ημέρα (n = 261) ή εικονικό φάρμακο (n = 131) έως την εξέλιξη της νόσου. Τα αποτελέσματα της μελέτης έδειξαν ότι τα άτομα που έλαβαν θεραπεία με Lenvatinib έζησαν διάμεσο 18.3 μηνών χωρίς να προχωρήσει η νόσος τους (επιβίωση χωρίς εξέλιξη), σε σύγκριση με διάμεσο 3.6 μηνών για άτομα που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, το 65% των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με Lenvatinib παρουσίασαν μείωση του μεγέθους του όγκου, σε σύγκριση με το 2% των ατόμων που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής της Lenvatinib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Πού πρέπει να διατηρήσω το Lenvatinib;

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φυλάσσεται μεταξύ 20 και 25 βαθμών C (68 και 77 βαθμών F). Πετάξτε οποιοδήποτε φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης του.

ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Αυτό το φύλλο είναι μια περίληψη. Μπορεί να μην καλύπτει όλες τις πιθανές πληροφορίες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με αυτό το φάρμακο, μιλήστε με το γιατρό, το φαρμακοποιό ή τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.

 

Σχετικά φάρμακα: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)

Η μεσυλική Lenvatinib (CAS: 857890-39-2) είναι ένας συνθετικός, προφορικά διαθέσιμος αναστολέας του υποδοχέα 2 του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGFR2, επίσης γνωστός ως KDR / FLK-1) τυροσίνης με πιθανή αντινεοπλαστική δράση. Το Ε7080 αποκλείει την ενεργοποίηση του VEGFR2 από τον VEGF, με αποτέλεσμα την αναστολή της οδού μεταγωγής σήματος του υποδοχέα VEGF, τη μειωμένη μετανάστευση και τον πολλαπλασιασμό των αγγειακών ενδοθηλιακών κυττάρων και την απόπτωση των αγγειακών ενδοθηλιακών κυττάρων.

Μεσυλικό Lenvatinib είναι ένα μεθανοσουλφονικό άλας που λαμβάνεται με αντίδραση της λενβατινίμπης με ένα γραμμομοριακό ισοδύναμο μεθανοσουλφονικού οξέος. Ένας αναστολέας πολλαπλών κινάσης και ορφανό φάρμακο που χρησιμοποιείται (ως το μεσυλικό άλας του) για τη θεραπεία διαφόρων τύπων καρκίνου του θυρεοειδούς που δεν ανταποκρίνονται στη ραδιοϊωδίνη. Έχει ρόλο ως αναστολέας EC 2.7.10.1 (πρωτεΐνη υποδοχέα-τυροσίνης κινάσης), ανταγωνιστής υποδοχέα αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών, ορφανό φάρμακο, ανταγωνιστής υποδοχέα αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα και αντινεοπλασματικός παράγοντας. Περιέχει λενβατινίμπη (1+).

 

Το μεσυλικό Lenvatinib έχει εγκριθεί για χρήση μόνο του ή με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία:

Car Καρκίνωμα του ενδομητρίου που έχει προχωρήσει και επιδεινωθεί μετά από άλλες θεραπείες. Χρησιμοποιείται με το pembrolizumab σε ασθενείς των οποίων ο καρκίνος δεν έχει υψηλή αστάθεια μικροδορυφόρου (MSI-H) ή ανεπαρκής επισκευή ασυμφωνίας (dMMR) και δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική επέμβαση ή θεραπεία ακτινοβολίας.

♦ Ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα (ένας τύπος καρκίνου του ήπατος). Χρησιμοποιείται ως θεραπεία πρώτης γραμμής σε ασθενείς των οποίων η ασθένεια δεν μπορεί να απομακρυνθεί με χειρουργική επέμβαση.

Car Καρκίνωμα νεφρικών κυττάρων (ένας τύπος καρκίνου των νεφρών) που έχει προχωρήσει. Χρησιμοποιείται με το everolimus σε ασθενείς που έχουν ήδη λάβει θεραπεία αναστολέα της αγγειογένεσης.

Cancer Καρκίνος του θυρεοειδούς σε ορισμένους ασθενείς με προοδευτική, υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσο που δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία με ραδιενεργό ιώδιο.

Αυτή η χρήση εγκρίνεται στο Πρόγραμμα Ταχείας Έγκρισης της FDA. Ως προϋπόθεση έγκρισης, επιβεβαιωτικές δοκιμές (ες) πρέπει να αποδείξουν ότι η μεσυλική λενβατινίμπη παρέχει κλινικό όφελος σε αυτούς τους ασθενείς. Το Lenvatinib mesylate μελετάται επίσης για τη θεραπεία άλλων τύπων καρκίνου.

 

Πού μπορούμε να αγοράσουμε Lenvatinib σε απευθείας σύνδεση;

Υπάρχουν πολλοί προμηθευτές / κατασκευαστές σκόνης lenvatinib στην αγορά, η εύρεση γνήσιας είναι πολύ σημαντική για όλους τους ανθρώπους που χρειάζονται επειγόντως αυτό το προϊόν. Όταν αποφασίζουμε να αγοράσουμε σκόνη lenvatinib στην αγορά, πρέπει να μάθουμε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με αυτό, να μάθουμε πώς να το χρησιμοποιήσουμε και να είναι ο μηχανισμός δράσης του, τυχόν κίνδυνοι όταν παίρνουμε σκόνη lenvatinib…. Επιπλέον, η τιμή και η ποιότητα πρέπει να είναι οι ανησυχίες μας πριν από την αγορά.

Αφού ερευνήσαμε δεδομένα από την αγορά, συγκρίναμε πολλούς προμηθευτές, το AASraw φαίνεται μια καλή επιλογή για εκείνους τους ανθρώπους που θέλουν να αγοράσουν σκόνη λενβατινίμπης, η παραγωγή τους ελέγχθηκε αυστηρά υπό συνθήκες cGMP, η ποιότητα μπορεί να παρακολουθείται ανά πάσα στιγμή και μπορεί να παρέχει όλες τις αναφορές δοκιμών όταν την παραγγείλετε. Όσον αφορά το κόστος / τιμή της σκόνης lenvatinib, πρέπει να είναι λογικό, κατά τη γνώμη μου. Επειδή έχω πολλές τιμές από διαφορετικούς προμηθευτές, σε σύγκριση με την ποιότητα, νομίζω ότι το aasraw δεν θα είναι κακή επιλογή.
Για περισσότερες λεπτομέρειες, καλώς ήλθατε να μιλήσετε με την AASraw!

 

Αναφορά

[1] H. Erdem, C. Gündogdu, and S. Üipal, «Συσχέτιση της έκφρασης Ε-καντερίνης, VEGF, COX-2 με προγνωστικές παραμέτρους στο θηλώδες καρκίνωμα του θυρεοειδούς», Experimental and Molecular Pathology, τομ. 90, όχι. 3, σελ. 312–317, 2011.

[2] Μ. Yagi, S. Kato, Υ. Kobayashi et αϊ., "Εκλεκτική αναστολή της αυτοφωσφορυλίωσης του υποδοχέα που παράγεται από αιμοπετάλια (PDGF) και κυτταρικών συμβάντων που προκαλούνται από PDGF από ένα παράγωγο κινολίνης", Experimental Cell Research, τομ. 234, αρ. 2, σελ. 285-292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Γενετικές μεταβολές σε κακώς διαφοροποιημένα και αδιαφοροποίητα καρκινώματα του θυρεοειδούς," Current. Genomics, τομ. 12, όχι. 8, σελ. 609-617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Πρωτο-ογκογόνο RAS στο μυελό του καρκίνου του θυρεοειδούς. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), σελ. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Εξελισσόμενες προσεγγίσεις σε ασθενείς με προχωρημένο διαφοροποιημένο καρκίνο του θυρεοειδούς. Endocr Rev, 34 (3) (2013), σελ. 439-455.

[6] Μ. Xing, D. Clark, Η. Guan, et αϊ. Δοκιμή μετάλλαξης BRAF των δειγμάτων βιοψίας αναρρόφησης λεπτής βελόνας του θυρεοειδούς για προεγχειρητική διαστρωμάτωση του κινδύνου στον καρκίνο του θυλοειδούς. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), σελ. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. Το ZD6474 αναστέλλει τη σηματοδότηση του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα, την αγγειογένεση και την ανάπτυξη όγκου μετά από χορήγηση από το στόμα. Cancer Res, 62 (16) (2002), σελ. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Αποτελεσματικότητα του cabozantinib (Cabo) σε ασθενείς με καρκίνο του θυρεοειδούς του μυελού (MTC) με μεταλλάξεις RAS ή RET: Αποτελέσματα από μελέτη φάσης III [περίληψη]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Το διφωσφορικό Motesanib σε προοδευτικό διαφοροποιημένο καρκίνο του θυρεοειδούς. N Engl J Med, 359 (1) (2008), σελ. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Αντικαρκινικές δράσεις του στοχευόμενου αναστολέα πολυ-τυροσίνης κινάσης λενβατινίμπης (Ε7080) έναντι μοντέλων όγκου που βασίζονται σε σύντηξη γονιδίου RET. Cancer Lett, 340 (1) (2013), σελ. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et αϊ. Μια δοκιμή φάσης 2 της λενβατινίμπης (E7080) σε προχωρημένο, προοδευτικό, ραδιοϊώδιο-πυρίμαχο, διαφοροποιημένο καρκίνο του θυρεοειδούς: μια κλινική έκβαση και αξιολόγηση βιοδείκτη Καρκίνος, 121 (16) ( 2015), σελ. 2749-2756.

0 συμπαθεί
78 Προβολές

μπορεί να σου αρέσει επίσης

Τα σχόλια είναι κλειστά.