Εγκεκριμένο από το FDA Regorafenib θεραπεία του καρκίνου του παχέος εντέρου 丨 GIST 丨 HCC
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Ρεγκοραφενίμ

 

  1. Τι είναι το Regorafenib;
  2. Γιατί το Regorafenib εγκρίθηκε από το FDA;
  3. Πώς λειτουργεί το Regorafenib;
  4. Σε τι χρησιμοποιείται το Regorafenib Main;
  5. Ποια οφέλη του Regorafenib έχουν δείξει στις μελέτες;
  6. Ποιοι κίνδυνοι / παρενέργειες μπορεί να φέρει το Regorafenib;
  7. Πώς μπορώ να αποθηκεύσω και / ή να πετάξω το Regorafenib;
  8. Μελλοντικές κατευθύνσεις του Regorafenib
  9. Συμπέρασμα

 

Τι είναι Ρεγκοραφενίμ?

Το Regorafenib (CAS: 755037-03-7), που πωλείται με την επωνυμία Stivarga, μεταξύ άλλων, είναι προφορικό αναστολέας πολλαπλών κινάσης αναπτύχθηκε από την Bayer που στοχεύει στην αγγειογενή, στρωματική και ογκογονική υποδοχέα τυροσίνης κινάσης (RTK). Το regorafenib εμφανίζει αντι-αγγειογόνο δράση λόγω της διπλής στοχοθετημένης αναστολής της VEGFR2-TIE2 τυροσίνης κινάσης. Από το 2009 μελετήθηκε ως πιθανή θεραπευτική επιλογή σε πολλαπλούς τύπους όγκων. Μέχρι το 2015 είχε δύο εγκρίσεις από τις ΗΠΑ για προχωρημένους καρκίνους.

 

Γιατί είναι το Regorafenib Εγκεκριμένη από την FDA

Η Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων αποφάσισε ότι τα οφέλη του Regorafenib υπερτερούν των κινδύνων που συνδέονται με αυτό και εισηγήθηκε την έγκρισή του για χρήση στην ΕΕ. Η επιτροπή σημείωσε ότι στον καρκίνο του παχέος εντέρου τα οφέλη από την επέκταση της επιβίωσης των ασθενών ήταν μέτρια, αλλά θεώρησε ότι υπερέβαιναν τους κινδύνους σε ασθενείς για τους οποίους δεν υπάρχουν άλλες επιλογές θεραπείας. Ωστόσο, δεδομένων των ανεπιθύμητων ενεργειών, η CHMP θεώρησε σημαντικό να βρει τρόπους εντοπισμού υποομάδων ασθενών που είναι πιο πιθανό να ανταποκριθούν στο Stivarga.

Όσον αφορά το GIST και το HCC, η επιτροπή σημείωσε ότι οι προοπτικές είναι κακές για τους ασθενείς των οποίων η ασθένεια επιδεινώνεται παρά την προηγούμενη θεραπεία. Το Stivarga είχε αποδειχθεί ότι καθυστερεί την επιδείνωση της νόσου σε αυτούς τους ασθενείς. Για ασθενείς με HCC, αυτό οδήγησε σε βελτίωση της διάρκειας ζωής των ασθενών. Οι παρενέργειες του Stivarga είναι διαχειρίσιμες.

 

Πώς κάνει Ρεγκοραφενίμ Εργασία? 

Το regorafenib είναι ένας αναστολέας μικρού μορίου πολλαπλών συνδεδεμένων με μεμβράνη και ενδοκυτταρικών κινασών που εμπλέκονται σε φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες και σε παθολογικές διεργασίες όπως ογκογένεση, αγγειογένεση όγκου και διατήρηση του μικροπεριβάλλοντος του όγκου. Σε in vitro βιοχημικούς ή κυτταρικούς προσδιορισμούς, το regorafenib ή οι κύριοι ανθρώπινοι δραστικοί μεταβολίτες του Μ-2 και Μ-5 ανέστειλαν τη δράση των RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-άλφα, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 και Abl σε συγκεντρώσεις regorafenib που έχουν επιτευχθεί κλινικά. Σε μοντέλα in vivo, το regorafenib επέδειξε αντι-αγγειογενετική δράση σε ένα μοντέλο όγκου αρουραίου, και αναστολή της ανάπτυξης όγκου καθώς και αντι-μεταστατική δραστηριότητα σε αρκετά μοντέλα ξενομοσχεύματος ποντικού, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων για καρκίνωμα του παχέος εντέρου του ανθρώπου.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής του Regorafenib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Τι είναι Ρεγκοραφενίμ Κύριο χρησιμοποιείται για;

Το Regorafenib είναι φάρμακο για τον καρκίνο που περιέχει τη δραστική ουσία ρεγοραφενίμπη σκόνη. Χρησιμοποιείται από μόνο του για τη θεραπεία των ακόλουθων καρκίνων:

Cancer Καρκίνος του παχέος εντέρου (καρκίνος του εντέρου και του ορθού) που έχει εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος.

Tumor Γαστρεντερικός στρωματικός όγκος (GIST, καρκίνος του στομάχου και του εντέρου) που έχει εξαπλωθεί ή δεν μπορεί να αφαιρεθεί χειρουργικά.

③ Ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα (HCC, καρκίνος του ήπατος).

Το Regorafenib χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία ή δεν μπορούν να δοθούν άλλες διαθέσιμες θεραπείες. Για τον καρκίνο του παχέος εντέρου, αυτές περιλαμβάνουν χημειοθεραπεία με βάση φάρμακα που ονομάζονται φθοροπυριμιδίνες και θεραπεία με άλλα Καρκίνος φάρμακα γνωστά ως αντι-VEGF και αντι-EGFR θεραπείες. Οι ασθενείς με GIST θα πρέπει να έχουν δοκιμάσει θεραπεία με imatinib και sunitinib και ασθενείς με HCC θα πρέπει να έχουν δοκιμάσει το sorafenib πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με το Regorafenib.

 

Ρεγκοραφενίμ

 

Τι οφέλη του Ρεγκοραφενίμ έχουν εμφανιστεί στις μελέτες;

 καρκίνο του παχέος εντέρου

Σε μια κύρια μελέτη στην οποία συμμετείχαν 760 ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του παχέος εντέρου που είχαν προχωρήσει μετά από τυπική θεραπεία, το Regorafenib συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο (εικονική θεραπεία) και το κύριο μέτρο της αποτελεσματικότητας ήταν η συνολική επιβίωση (το χρονικό διάστημα που έζησαν οι ασθενείς). Όλοι οι ασθενείς έλαβαν επίσης υποστηρικτική φροντίδα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων για τον πόνο και θεραπείας για λοιμώξεις. Η μελέτη έδειξε ότι το Regorafenib βελτίωσε την επιβίωση, με τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία να ζουν για 6.4 μήνες κατά μέσο όρο, σε σύγκριση με 5 μήνες για αυτούς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

 

 ΟΥΣΙΑ(Προηγμένοι γαστρεντερικοί στρωματικοί όγκοι)

Σε μια άλλη κύρια μελέτη, το Regorafenib συγκρίθηκε με εικονικό φάρμακο σε 199 ασθενείς με GIST που είχαν εξαπλωθεί ή δεν μπορούσε να λειτουργήσει και στους οποίους δόθηκε επίσης καλύτερη υποστηρικτική φροντίδα. Η υποστηρικτική φροντίδα περιλάμβανε θεραπείες όπως ανακούφιση από τον πόνο, αντιβιοτικά και μεταγγίσεις αίματος που βοηθούν τον ασθενή αλλά χωρίς θεραπεία Καρκίνος. Η μελέτη έδειξε ότι το Regorafenib με υποστηρικτική φροντίδα ήταν αποτελεσματικό στην παράταση της διάρκειας ζωής των ασθενών χωρίς να επιδεινωθεί η νόσος. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Regorafenib έζησαν κατά μέσο όρο για 4.8 μήνες χωρίς να επιδεινωθεί η νόσος τους σε σύγκριση με 0.9 μήνες για ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο και υποστηρικτική φροντίδα.

 

 HCC(Προχωρημένο Ηπατοκυτταρικό Καρκίνωμα)

Σε μια κύρια μελέτη στην οποία συμμετείχαν 573 ασθενείς με HCC που είχαν επιδεινωθεί μετά τη θεραπεία με sorafenib, Ρεγκοραφενίμ συγκρίθηκε με το εικονικό φάρμακο και το κύριο μέτρο αποτελεσματικότητας ήταν η συνολική επιβίωση. Όλοι οι ασθενείς έλαβαν επίσης υποστηρικτική φροντίδα. Η μελέτη έδειξε ότι το Stivarga αύξησε το χρονικό διάστημα που ζούσαν οι ασθενείς συνολικά, με τους ασθενείς που έλαβαν Regorafenib να ζουν για 10.6 μήνες κατά μέσο όρο, σε σύγκριση με 7.8 μήνες για αυτούς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

 

Τι κάνει οι κίνδυνοι / παρενέργειες Ρεγκοραφενίμ Μπορεί να φέρει?

Infection. Το regorafenib μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερο κίνδυνο λοιμώξεων, ιδίως του ουροποιητικού συστήματος, της μύτης, του λαιμού και του πνεύμονα. Το regorafenib μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερο κίνδυνο μυκητιασικών λοιμώξεων της βλεννογόνου μεμβράνης, του δέρματος ή του σώματος. Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας εάν πάρετε πυρετό, σοβαρό βήχα με ή χωρίς αύξηση της παραγωγής βλέννας (πτύελα), σοβαρό πονόλαιμο, δύσπνοια, κάψιμο ή πόνο κατά την ούρηση, ασυνήθιστη κολπική απόρριψη ή ερεθισμό, ερυθρότητα, πρήξιμο ή πόνο σε οποιοδήποτε μέρος του σώματος

Sείναι αιμορραγία. Το regorafenib μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία, η οποία μπορεί να είναι σοβαρή και μερικές φορές να οδηγήσει σε θάνατο. Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν έχετε σημάδια αιμορραγίας κατά τη λήψη του Regorafenib, όπως: εμετός αίματος ή εάν ο εμετός σας μοιάζει με καφέ, ούρα ροζ ή καφέ, κόκκινα ή μαύρα (μοιάζει με πίσσα) κόπρανα, βήχα αίματος ή θρόμβους αίματος, εμμηνορροϊκή αιμορραγία που είναι βαρύτερη από την κανονική, ασυνήθιστη κολπική αιμορραγία, αιμορραγία μύτης που συμβαίνει συχνά, μώλωπες και ζάλη.

A σχίστε στο στομάχι ή στο εντερικό τοίχωμα (διάτρηση του εντέρου). Το regorafenib μπορεί να προκαλέσει δάκρυ στο στομάχι ή στο εντερικό τοίχωμα που μπορεί να είναι σοβαρό και μερικές φορές να οδηγήσει σε θάνατο. Επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας εάν παρατηρήσετε σοβαρούς πόνους ή πρήξιμο στην περιοχή του στομάχου σας (κοιλιά), πυρετό, ρίγη, ναυτία, έμετο ή αφυδάτωση.

A δερματικό πρόβλημα που ονομάζεται δερματική αντίδραση στα πόδια και σοβαρό δερματικό εξάνθημα. Οι δερματικές αντιδράσεις των χεριών-ποδιών είναι συχνές και μερικές φορές μπορεί να είναι σοβαρές. Ενημερώστε αμέσως τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης εάν εμφανίσετε ερυθρότητα, πόνο, φουσκάλες, αιμορραγία ή πρήξιμο στις παλάμες των χεριών και των πέλματος των ποδιών σας ή σοβαρό εξάνθημα.

High πίεση του αίματος. Η αρτηριακή σας πίεση πρέπει να ελέγχεται κάθε εβδομάδα για τις πρώτες 6 εβδομάδες από την έναρξη του Regorafenib. Η αρτηριακή σας πίεση θα πρέπει να ελέγχεται τακτικά και οποιαδήποτε υψηλή αρτηριακή πίεση πρέπει να αντιμετωπίζεται ενώ λαμβάνετε Regorafenib. Ενημερώστε τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης εάν έχετε σοβαρούς πονοκεφάλους, κεφαλαλγία ή αλλαγές στην όρασή σας.

Dέκταση της ροής του αίματος στην καρδιά και την καρδιακή προσβολή. Λάβετε βοήθεια έκτακτης ανάγκης εάν έχετε πόνο στο στήθος, έχετε δύσπνοια, αισθάνεστε ζάλη ή αισθάνεστε σαν να λιποθυμίζετε.

A κατάσταση που ονομάζεται σύνδρομο αναστρέψιμης οπίσθιας λευκοεγκεφαλοπάθειας (RPLS). Καλέστε αμέσως τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης εάν έχετε σοβαρούς πονοκεφάλους, κρίσεις, σύγχυση, αλλαγή στην όραση ή προβλήματα σκέψης

Rπροβλήματα επούλωσης πληγών. Οι πληγές ενδέχεται να μην επουλωθούν σωστά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Regorafenib. Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν σκοπεύετε να υποβληθείτε σε χειρουργική επέμβαση πριν ξεκινήσετε ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Regorafenib.

▪ Θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Regorafenib τουλάχιστον 2 εβδομάδες πριν από την προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση.

▪ Ο πάροχος υγειονομικής περίθαλψης θα πρέπει να σας πει πότε μπορεί να αρχίσει να παίρνει ξανά το Regorafenib μετά τη χειρουργική επέμβαση.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Regorafenib περιλαμβάνουν πόνο συμπεριλαμβανομένης της περιοχής του στομάχου (κοιλιά). κόπωση, αδυναμία, κόπωση διάρροια (συχνές ή χαλαρές κινήσεις του εντέρου) μειωμένη όρεξη μόλυνση; αλλαγή φωνής ή βραχνάδα αύξηση σε ορισμένες δοκιμές ηπατικής λειτουργίας. πυρετός; πρήξιμο, πόνο και ερυθρότητα της επένδυσης στο στόμα, το λαιμό, το στομάχι και το έντερο (βλεννογονίτιδα). και απώλεια βάρους.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής του Regorafenib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Πώς μπορώ να αποθηκεύσω και / ή να πετάξω το Regorafenib;

♦ Αποθηκεύστε τα δισκία στον αρχικό περιέκτη σε θερμοκρασία δωματίου. Κρατήστε το καπάκι ερμητικά κλειστό. Μην βγάζετε τον αντι-ανθεκτικό κύβο ή το πακέτο.

♦ Πετάξτε οποιοδήποτε μέρος δεν χρησιμοποιείται 7 εβδομάδες μετά το άνοιγμα της φιάλης.

♦ Φυλάσσετε σε ξηρό μέρος. Μην αποθηκεύετε σε μπάνιο.

♦ Φυλάσσετε όλα τα φάρμακα σε ασφαλές μέρος. Κρατήστε όλα τα φάρμακα μακριά από παιδιά και κατοικίδια.

♦ Πετάξτε τα αχρησιμοποίητα ή τα ληγμένα φάρμακα. Μην ξεπλύνετε την τουαλέτα και μην χύνετε μια αποχέτευση, εκτός εάν σας ζητηθεί να το κάνετε. Επικοινωνήστε με τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε απορίες σχετικά με τον καλύτερο τρόπο απόρριψης φαρμάκων. Μπορεί να υπάρχουν προγράμματα λήψης ναρκωτικών στην περιοχή σας.

 

Ρεγκοραφενίμ

 

Μελλοντικές κατευθύνσεις of Ρεγκοραφενίμ

Πέντε χρόνια μετά την έγκρισή του, το regorafenib παραμένει φάρμακο με περιορισμένο κλινικό χειρισμό. Η εγκεκριμένη χρήση στον καρκίνο του παχέος εντέρου, το GIST και το HCC προορίζεται μόνο για προχωρημένη μεταστατική νόσο. Σε συνδυασμό με υψηλό κόστος, προς το παρόν υπάρχει ελάχιστο κλινικό όφελος για τους ασθενείς. Επιπλέον, διεξάγονται ξεχωριστές δοκιμές για να το ορίσουν ως μια νέα θεραπευτική επιλογή. Οι μελλοντικές οδηγίες για αυτό το φάρμακο περιλαμβάνουν τη διαχείριση του οστεοσαρκώματος. Μια πρόσφατη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλή τυφλή δοκιμή στη Γαλλία έδειξε αύξηση της επιβίωσης χωρίς εξέλιξη κατά έναν παράγοντα 3 σε ασθενείς με μεταστατικό οστεοσάρκωμα που έχουν αποτύχει σε κάθε γραμμή θεραπείας. Εντυπωσιακά, αυτά τα νέα δεδομένα δείχνουν όφελος για την προχωρημένη μεταστατική νόσο ως έσχατη λύση, παρόμοια με όλες τις τρέχουσες εγκεκριμένες χρήσεις.

Τα πρόσφατα δεδομένα υποδηλώνουν πιθανή συνεργική επίδραση μεταξύ του regorafenib και των αναστολέων του ανοσοποιητικού σημείου ελέγχου, όπως έχει δείξει στη δοκιμή REGONIVO. Μια δοκιμή φάσης Ib που συγκρίνει το regorafenib και το συνδυασμό της με το nivolumab σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του στομάχου ή καρκίνου του παχέος εντέρου, κατέδειξε ποσοστό αντικειμενικής απόκρισης 38% (44% στον καρκίνο του στομάχου και 36% στον καρκίνο του παχέος εντέρου) και ένα ανεκτό προφίλ παρενεργειών στην ομάδα συνδυασμού. Αυτό το ενδιαφέρον όφελος μπορεί να οφείλεται στη μείωση των σχετιζόμενων με τον όγκο μακροφάγων από το regorafenib, αυξάνοντας την ευαισθησία του όγκου στο nivolumab. Επί του παρόντος, η δοκιμή φάσης II του REGONIVO βρίσκεται σε εξέλιξη και σύντομα θα μπορούσε να επιβεβαιώσει αυτήν την υπόθεση. Επιπλέον, μια τελευταία κλινική δοκιμή φάσης II έδειξε ότι το regorafenib είναι ανώτερο από τη λομουστίνη σε προχωρημένο και υποτροπιάζον γλοιοβλάστωμα. Η δοκιμή REGOMA, στην Ιταλία, έχει δείξει σημαντική βελτίωση στη συνολική επιβίωση (λόγος κινδύνου 0.50; 95% διάστημα εμπιστοσύνης 0.33-0.75. log-rank p = 0.0009) σε σύγκριση με τη θεραπεία με λομουτίνη.

Οι μελέτες REVERSE έχουν διεξαχθεί με το regorafenib και το cetuximab στη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του παχέος εντέρου. Τα αποτελέσματα που ελήφθησαν σχετικά με την ακολουθία της χρήσης τέτοιων φαρμάκων στη θεραπεία αυτού του καρκίνου υποδηλώνουν ότι η ιδανική σειρά θα ήταν η αρχική χορήγηση του regorafenib ακολουθούμενη από το cetuximab, διαφορετικό από το πρότυπο πρωτόκολλο που χρησιμοποιείται σήμερα. Τα αποτελέσματα έδειξαν βελτιωμένη συνολική επιβίωση των ασθενών και το όφελος φάνηκε να οφείλεται κυρίως σε μεγαλύτερη δραστηριότητα του cetuximab από το regorafenib ως η δεύτερη θεραπεία.

Το ΟΛΟΚΛΗΡΩΜΕΝΟ δοκιμή του regorafenib η μονοθεραπεία στον καρκίνο του στομάχου έδειξε ότι αυτό το φάρμακο ήταν καλά ανεκτό και ότι δεν υπήρχε βλάβη στην ποιότητα ζωής των ασθενών σε σύγκριση με εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο και ότι δεν φαίνεται να έχει υπερβολικά αρνητική επίδραση σε αυτές τις παραμέτρους από την τοξικότητα. Τα ερευνητικά έργα υπογράμμισαν ότι τα βασικά επίπεδα πόνου, όρεξης, δυσκοιλιότητας και σωματικής λειτουργίας βρέθηκαν να είναι σημαντικοί προγνωστικοί παράγοντες για την επιβίωση. Επίσης, αυτή η δοκιμή έδειξε ότι το regorafenib είχε σημαντική δραστηριότητα στο τελικό σημείο επιβίωσης χωρίς πρόοδο. Επιπλέον, η φάση II Η δοκιμή REDOS πραγματοποιήθηκε από το 2015-2018 και οι συγγραφείς έδειξαν ότι μια στρατηγική κλιμάκωσης δόσης για το regorafenib είναι μια εφικτή εναλλακτική λύση από την τυπική στρατηγική δοσολογίας regorafenib των 160 mg / ημέρα, ειδικά σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο του παχέος εντέρου. Διαπιστώθηκε επίσης ότι οι ασθενείς που έλαβαν κλιμάκωση της δόσης είχαν υψηλότερη συχνότητα μετά την εξέλιξη της θεραπείας και αριθμητικά μεγαλύτερη συνολική επιβίωση.

Όσον αφορά την ανεκτικότητα του regorafenib όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του παχέος εντέρου, υπάρχουν διαθέσιμα περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την ανοχή στον ηλικιωμένο πληθυσμό ασθενών και η απόφαση πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το ελάχιστο όφελος επιβίωσης και το προφίλ τοξικότητας. Λαμβάνοντας υπόψη αυτό το φάρμακο στη θεραπεία HCC, τα ερευνητικά έργα υπογραμμίζουν ότι υπάρχει ένα αποδεκτό προφίλ ανοχής και ότι το regorafenib παρέχει ένα όφελος επιβίωσης. Για Θεραπεία GIST, αρκετοί συγγραφείς δηλώνουν ότι το regorafenib είναι καλά ανεκτό χωρίς αναμενόμενες τοξικότητες.

Απαιτείται περαιτέρω έρευνα για να προσδιοριστεί ποιοι ασθενείς μπορούν να επωφεληθούν περισσότερο από αυτό το φάρμακο. Από το 2019, οι τρέχουσες δοκιμές εξετάζουν εάν η ρεγοραφενίμπη μπορεί να βελτιώσει τα αποτελέσματα σε σαρκώματα μαλακών ιστών, όπως οστεογενές σάρκωμα, λιποσάρκωμα, σάρκωμα Ewing και ραβδομυοσάρκωμα.

 

Συμπέρασμα

Παρά την έγκριση 5 ετών και πολλά υποσχόμενη φαρμακοδυναμική, το regorafenib έχει δείξει περιορισμένο, αλλά στατιστικά σημαντικό, όφελος για διάφορους τύπους συμπαγών όγκων. Οι επισημασμένες ενδείξεις περιλαμβάνουν καρκίνο του παχέος εντέρου, GIST και HCC. Οι προηγμένες δοκιμές φάσης II έχουν δείξει σημαντικές βελτιώσεις στην επιβίωση για καρκίνο του στομάχου, γλοιοβλάστωμα και οστεοσάρκωμα, τα οποία μπορεί να υποδεικνύουν μελλοντική συμπερίληψη σε επισημασμένες ενδείξεις.

Η συνδυαστική θεραπεία με αναστολείς του ανοσοποιητικού σημείου έχει αποδειχθεί ωφέλιμη στις δοκιμές φάσης Ι και διεξάγονται δοκιμές φάσης II. Επί του παρόντος, το regorafenib διερευνάται και για άλλους καρκίνους. Πολλές μεμονωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως δείκτες για καλύτερα αποτελέσματα με τη θεραπεία. Μεταξύ αυτών, το σύνδρομο χεριών-ποδιών και ο υποθυρεοειδισμός σχετίζονται περισσότερο με τη βελτίωση της επιβίωσης. Συνοπτικά, μελέτες έχουν δείξει ότι το regorafenib μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την επιβίωση με αποδεκτή ανοχή σε μια ποικιλία συμπαγών όγκων.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής του Regorafenib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Αναφορά

[1] Krishnamoorthy SK, Relias V, Sebastian S, et αϊ. Διαχείριση τοξικότητας που σχετίζεται με το regorafenib: μια ανασκόπηση. Υπάρχει ο Adv Gastroenterol. 2015, 8: 285–97.

[2] Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A. Regorafenib: ένας νέος αναστολέας τυροσίνης κινάσης: μια σύντομη ανασκόπηση του θεραπευτικού του δυναμικού στη θεραπεία του μεταστατικού ορθοκολικού καρκινώματος και των προχωρημένων γαστρεντερικών στρωματικών όγκων. Ινδικός καρκίνος J. 2015, 52: 257–60.

[3] Grünewald FS, Prota AE, Giese A, Ballmer-Hofer K. Ανάλυση δομής-λειτουργίας της ενεργοποίησης των υποδοχέων VEGF και του ρόλου των υποδοχέων πυρήνα στην αγγειογόνο σηματοδότηση. Biochim Biophys Acta Proteins Proteomics. 2010, 1804: 567–80.

[4] Shinkai Α, Ito Μ, Anazawa Η, et αϊ. Χαρτογράφηση των θέσεων που εμπλέκονται σε σύνδεση και διαχωρισμό προσδέματος στην εξωκυτταρική περιοχή του υποδοχέα που περιέχει πεδίο ενθέσεως κινάσης για παράγοντα ανάπτυξης αγγειακού ενδοθηλίου. J Biol Chem. 1998, 273: 31283-8.

[5] Fuh G, Li B, Crowley C, et αϊ. Απαιτήσεις για σύνδεση και σηματοδότηση του υποδοχέα περιοχής κινάσης για παράγοντα ανάπτυξης αγγειακού ενδοθηλίου. J Biol Chem. 1998, 273: 11197–204.

[6] Eriksson A, Cao R, Roy J, et αϊ. Η πρωτεΐνη Rac που συνδέεται με μικρή GTP είναι ένας βασικός μεσολαβητής των ενδοθηλιακών φαινομένων διέγερσης και της αγγειακής διαπερατότητας που προκαλείται από αγγειακούς ενδοθηλιακούς αυξητικούς παράγοντες. Κυκλοφορία. 2003; 107: 1532–8.

[7] Ascierto PA, Kirkwood JM, Grob JJ, et αϊ. Ο ρόλος της μετάλλαξης BRAF V600 στο μελάνωμα. J Transl Med. 2012; 10: 85.

[8] Emuss V, Garnett M, Mason C, Marais R. Οι μεταλλάξεις του C-RAF είναι σπάνιες στον καρκίνο του ανθρώπου, επειδή το C-RAF έχει χαμηλή δραστηριότητα βασικής κινάσης σε σύγκριση με το B-RAF. Cancer Res. 2005; 65: 9719–26.

[9] Bruix J, Qin S, Merle P, et αϊ. Regorafenib για ασθενείς με ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα που προχώρησαν στη θεραπεία με sorafenib (RESORCE): μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, δοκιμή φάσης 3. Νυστέρι. 2017, 389: 56–66.

[10] Martin AJ, Gibbs E, Sjoquist Κ, et αϊ. Ποιότητα ζωής σχετιζόμενη με την υγεία που σχετίζεται με τη θεραπεία με ρεγοραφενίμπη σε ανθεκτικό προχωρημένο γαστρικό αδενοκαρκίνωμα. Γαστρικός καρκίνος. 2018; 21: 473–80.

[11] Heo YA, Syed YY. Regorafenib: μια ανασκόπηση στο ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα. Φάρμακα. 2018, 78: 951–8.

[12] Yin X, Yin Y, Shen C, Chen H, Wang J, Cai Z, et al. Κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζεται με τη ρεγοραφενίμπη στη θεραπεία προηγμένων στερεών όγκων: μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων δοκιμών. Το Onco στοχεύει εκεί. 2018; 11: 6405–14.

[13] Lombardi G, De Salvo GL, Brandes AA, et al. Το regorafenib συγκρίθηκε με τη λομουστίνη σε ασθενείς με υποτροπιάζον γλοιοβλάστωμα (REGOMA): μια πολυκεντρική, ανοιχτή ετικέτα, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη, φάση 2 δοκιμή. Λάνκετ Ονκόλ. 2019; 20: 110–9.

[14] Bekaii-Saab T. Μια πιο προσεκτική ματιά στο regorafenib. Clin Adv Hematol Oncol. 2018; 16: 667–9.

[15] Yoshino K, Manaka D, Kudo R, et αϊ. Μεταστατικός καρκίνος του παχέος εντέρου που ανταποκρίνεται στο regorafenib για 2 χρόνια: αναφορά περίπτωσης. J Med Case Rep. 2017; 11: 227.

0 συμπαθεί
461 Προβολές

μπορεί να σου αρέσει επίσης

Τα σχόλια είναι κλειστά.