6 Ερωτήσεις σχετικά με το Afatinib on Anti-Caners (NSCLC) - AASraw
Η AASraw παράγει χονδρική σκόνη Cannabidiol (CBD) και αιθέριο έλαιο κάνναβης!

Αφατινίμπ

 

  1. Τι είναι το Afatinib;
  2. Πότε χρειαζόμαστε Afatinib;
  3. Πώς λειτουργεί το Afatinib;
  4. Εγκρίθηκε το Afatinib από το FDA; Σίγουρος
  5. Ποιος κίνδυνος / παρενέργειες φέρνει το Afatinib;
  6. Ποιες άλλες έρευνες σχετικά με το Afatinib;

 

Τι Is Αφατινίμπ?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) είναι ένα φάρμακο στοχευμένης θεραπείας που είναι επίσης γνωστό ως Giotrif. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) που έχει αρχίσει να εξαπλώνεται έξω από τον πνεύμονα ή σε άλλα μέρη του σώματος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων καρκίνων ως μέρος μιας κλινικής δοκιμής.

Είναι καλύτερο να διαβάσετε αυτές τις πληροφορίες με τις γενικές μας πληροφορίες σχετικά με τον καρκίνο του πνεύμονα ή τον τύπο του καρκίνου που έχετε. Ο γιατρός σας θα σας μιλήσει για αυτήν τη θεραπεία και τις πιθανές παρενέργειές της προτού συμφωνήσετε (συναινέσετε) να κάνετε θεραπεία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα δείτε έναν γιατρό ή νοσοκόμα για καρκίνο. Αυτό εννοούμε όταν αναφέρουμε έναν γιατρό ή νοσοκόμα σε αυτές τις πληροφορίες.

 

Όταν χρειαζόμαστε Αφατινίμπ

Το Afatinib μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) που έχει:

♦ Εξάπλωση στους γύρω ιστούς (τοπικά προχωρημένοι)

♦ Απλώστε σε άλλα μέρη του σώματος (προχωρημένο ή μεταστατικό).

Το Afatinib λειτουργεί μόνο για καρκίνους που έχουν ανώμαλη μορφή πρωτεΐνης που ονομάζεται υποδοχέας επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (Egfr). Οι δοκιμές γίνονται στα καρκινικά κύτταρα από βιοψία ή προηγούμενη χειρουργική επέμβαση για τον έλεγχο του επιπέδου EGFR. Αυτό ενημερώνει το γιατρό σας εάν το afatinib είναι πιθανό να λειτουργήσει για εσάς.

 

Πώς κάνει Αφατινίμπ Εργασία?

Το Afatinib είναι ένας ισχυρός και επιλεκτικός, μη αναστρέψιμος αποκλειστής οικογένειας ErbB. Το Afatinib συνδέεται ομοιοπολικώς και αναστέλλει ανεπανόρθωτα τη σηματοδότηση από όλα τα homo και ετεροδιμερή που σχηματίζονται από τα μέλη της οικογένειας ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 και ErbB4.

Συγκεκριμένα, το afatinib συνδέεται ομοιοπολικώς με τα πεδία κινάσης των EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) και HER4 (ErbB4) και αναστέλλει ανεπανόρθωτα την αυτοφωσφορυλίωση της τυροσίνης κινάσης, με αποτέλεσμα τη μείωση της σηματοδότησης του ErbB. Ορισμένες μεταλλάξεις στον EGFR, συμπεριλαμβανομένων των μη ανθεκτικών μεταλλάξεων στην περιοχή της κινάσης του, μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένη αυτοφωσφορυλίωση του υποδοχέα, οδηγώντας σε ενεργοποίηση του υποδοχέα, μερικές φορές απουσία δέσμευσης συνδέτη, και μπορούν να υποστηρίξουν τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων σε NSCLC. Οι μη ανθεκτικές μεταλλάξεις ορίζονται ως εκείνες που συμβαίνουν σε εξόνια που αποτελούν την περιοχή κινάσης του EGFR που οδηγούν σε αυξημένη ενεργοποίηση υποδοχέα και όπου η αποτελεσματικότητα προβλέπεται από 1) κλινικά σημαντική συστολή του όγκου με τη συνιστώμενη δόση του afatinib και / ή 2) αναστολή του κυτταρικού πολλαπλασιασμού ή φωσφορυλίωση κινάσης τυροσίνης EGFR σε συγκεντρώσεις του afatinib βιώσιμου στη συνιστώμενη δοσολογία σύμφωνα με επικυρωμένες μεθόδους. Οι πιο συχνά απαντώμενες από αυτές τις μεταλλάξεις είναι αντικαταστάσεις εξονίου 21 L858R και εξαλείψεις εξονίου 19.

Επιπλέον, το afatinib κατέδειξε αναστολή της αυτοφωσφορυλίωσης και / ή in vitro πολλαπλασιασμό κυτταρικών σειρών που εκφράζουν EGFR άγριου τύπου και σε εκείνους που εκφράζουν επιλεγμένες μεταλλάξεις εξάλειψης EGFR exon 19, μεταλλάξεις exon 21 L858R ή άλλες λιγότερο συχνές μη ανθεκτικές μεταλλάξεις, σε συγκεντρώσεις afatinib που επιτεύχθηκαν σε ασθενείς. Επιπλέον, το afatinib ανέστειλε τον in vitro πολλαπλασιασμό κυτταρικών σειρών που υπερεκφράζουν το HER2.

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής της Afatinib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

Τι Αφατινίμπ Εγκρίθηκε από την FDA; Σίγουρος

Η έγκριση παρέχει μια νέα επιλογή θεραπείας δεύτερης γραμμής για ασθενείς με τον δεύτερο μεγαλύτερο υποτύπο μη μικρών κυττάρων καρκίνος του πνεύμονα (NSCLC), που αντιπροσωπεύει περίπου το 20-30% των περιπτώσεων NSCLC

Η έγκριση βασίζεται στα αποτελέσματα της μελέτης LUX-Lung 8, η οποία έδειξε σημαντικά βελτιωμένη συνολική επιβίωση και επιβίωση χωρίς εξέλιξη σε σύγκριση με το Tarceva (erlotinib) σε ασθενείς με καρκίνωμα πλακωδών κυττάρων του πνεύμονα

Afatinib έχει ήδη εγκριθεί σε περισσότερες από 60 χώρες για τη θεραπεία ασθενών με διαφορετικούς τύπους EGFR θετικών στη μετάλλαξη NSCLC

Αφατινίμπ

Τι Κίνδυνος/Παρενέργειες Μήπως Αφατινίμπ Να φερεις? 

Σημαντικά πράγματα που πρέπει να θυμάστε σχετικά με τις παρενέργειες του afatinib:

▪ Οι περισσότεροι άνθρωποι δεν θα βιώσουν όλες τις παρενέργειες afatinib που αναφέρονται.

▪ Οι παρενέργειες του Afatinib είναι συχνά προβλέψιμες από την άποψη της έναρξης, της διάρκειας και της σοβαρότητάς τους.

▪ Οι παρενέργειες του Afatinib είναι σχεδόν πάντα αναστρέψιμες και θα εξαφανιστούν μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.

▪ Οι παρενέργειες του Afatinib μπορεί να είναι αρκετά εύχρηστες. Υπάρχουν πολλές επιλογές για την ελαχιστοποίηση ή την πρόληψη των παρενεργειών του afatinib.

 

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνές (εμφανίζονται σε ποσοστό μεγαλύτερο του 30%) σε ασθενείς που λαμβάνουν afatinib:

▪ Διάρροια

▪ Ακμή της έκρηξης (ομάδα δερματικών παθήσεων που μοιάζουν με ακμή)

▪ Πληγές στο στόμα

▪ Paronychia (μόλυνση των νυχιών)

▪ Ξηρό στόμα

 

Αυτές είναι λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (εμφανίζονται στο 10-29%) για ασθενείς που λαμβάνουν afatinib:

▪ Μειωμένη όρεξη

▪ Κνησμός

▪ Απώλεια βάρους

▪ Αιμορραγία από τη μύτη

▪ Κυστίτιδα (λοίμωξη της ουροδόχου κύστης)

▪ Χειλίτιδα (φλεγμονή των χειλιών)

▪ Πυρετός

▪ Υποκαλιαιμία (χαμηλό κάλιο)

▪ Επιπεφυκίτιδα (ροζ μάτι)

▪ Ρινόρροια (ρινική καταρροή)

▪ Αυξημένα ένζυμα του ήπατος

Δεν αναφέρονται παραπάνω όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες. Μερικά που είναι σπάνια (εμφανίζονται σε λιγότερο από περίπου 10 τοις εκατό των ασθενών) δεν αναφέρονται εδώ. Πάντα να ενημερώνετε τον γιατρό σας εάν αντιμετωπίζετε ασυνήθιστα συμπτώματα.

 

Τι αφορά άλλες έρευνες Αφατινίμπ?

 Η ανάπτυξη του Afatinib (BIBW 2992) σε καρκίνο του πνεύμονα χωρίς μικρά κύτταρα

Το Afatinib (BIBW 2992), ένα νέο παράγωγο ανιλίνης-κιναζολίνης, στοχεύει ανεπανόρθωτα και ισοδύναμα την ενδογενή δραστηριότητα κινάσης όλων των ενεργών μελών της οικογένειας των υποδοχέων ErbB. Τα προκλινικά αποτελέσματα δείχνουν ότι το afatinib είναι αποτελεσματικό σε μοντέλα καρκίνου του πνεύμονα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με μεταλλάξεις του υποδοχέα EGF (EGFR) ανθεκτικών σε αναστρέψιμους αναστολείς EGFR πρώτης γενιάς. Το Afatinib ερευνάται στο πρόγραμμα LUX-Lung, το οποίο θα αξιολογήσει το afatinib ως θεραπεία πρώτης γραμμής σε ασθενείς με μεταλλάξεις που ενεργοποιούν EGFR (LUX-Lung 2, 3 και 6) και ως θεραπεία δεύτερης ή τρίτης γραμμής σε ασθενείς που έχουν αποκτήσει αντίσταση στο gefitinib και / ή erlotinib (LUX-Lung 1, 4 και 5). Οι LUX-Lung 1 και 2 έχουν δείξει, στις αντίστοιχες ομάδες-στόχους τους, σημαντική αύξηση του ποσοστού ελέγχου της νόσου 58 και 86%, αντίστοιχα, και σημαντική παράταση της επιβίωσης χωρίς πρόοδο. Επί του παρόντος διεξάγονται περαιτέρω κλινικές δοκιμές Φάσης III για την αξιολόγηση του afatinib σε συνδυασμό με πακλιταξέλη (LUX-Lung 5) και συγκρίνονται με σισπλατίνη / πεμετρεξίδη (LUX-Lung 3) ή σισπλατίνη / γεμσιταβίνη (LUX-Lung 6).

Η AASraw είναι ο επαγγελματίας κατασκευαστής της Afatinib.

Κάντε κλικ εδώ για πληροφορίες αναφοράς: Επαφές μας

 

 Afatinib σε τοπικά προχωρημένο και μεταστατικό χορτόμα

Πρόκειται για μια δοκιμή Φάσης 2 που μελετά την αποτελεσματικότητα του α στοχευμένο φάρμακο για τον καρκίνο ονομάζεται afatinib. Το Afatinib αναστέλλει την πρωτεΐνη EGFR, η οποία πιστεύεται ότι εμπλέκεται στην αύξηση των όγκων χορδή. Αυτή η μελέτη έχει σχεδιαστεί ειδικά για ασθενείς με χορτόμα 18 ετών και άνω με υποτροπιάζοντες ή μεταστατικούς όγκους. Αυτή τη στιγμή είναι ανοιχτή στο Ιατρικό Κέντρο του Πανεπιστημίου του Λάιντεν (LUMC) και στο Νοσοκομείο του Πανεπιστημίου του Λονδίνου (UCLH) και θα ανοίξει στο Istituto dei Nazionale Tumori (INT) στο Μιλάνο τους επόμενους μήνες. Οι κύριοι ερευνητές αυτής της μελέτης είναι ο Δρ Hans Gelderblom στο LUMC, η Δρ Silvia Stacchiotti στο INT και η Dr. Sandra Strauss στο UCLH.

Το Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) είναι μια πρωτεΐνη που βρίσκεται στην επιφάνεια ορισμένων κυττάρων σε όλο το σώμα. Κανονικά, το EGFR βοηθά στη ρύθμιση της ανάπτυξης των κυττάρων και παίζει ρόλο στην επούλωση των πληγών. Σε ορισμένους καρκίνους, συμπεριλαμβανομένων των περισσότερων χορδωμάτων, ο EGFR γίνεται υπερβολικά δραστικός, οδηγώντας τα καρκινικά κύτταρα να πολλαπλασιαστούν εκτός ελέγχου.

Τα φάρμακα που μπλοκάρουν τον EGFR που ονομάζονται «αναστολείς EGFR» έχουν εγκριθεί για τη θεραπεία διαφόρων τύπων καρκίνου. Το Afatinib είναι ένας αναστολέας EGFR ο οποίος επί του παρόντος έχει εγκριθεί για τη θεραπεία καρκίνου του πνεύμονα που δεν είναι μικρού κυττάρου και δοκιμάζεται σε άλλους τύπους όγκων.

Έχει αποδειχθεί ότι αρκετοί αναστολείς EGFR επιβραδύνουν ή σταματούν την ανάπτυξη κυττάρων χορδώματος και όγκων χορδώματος σε ποντίκια. Από όλους τους αναστολείς EGFR που ελέγχθηκαν, το afatinib ήταν το πιο αποτελεσματικό σε μοντέλα χορδώματος ποντικών. Σε ορισμένα μοντέλα ποντικών, επιβράδυνε την ανάπτυξη των όγκων, ενώ σε άλλα προκάλεσε τη συρρίκνωση των όγκων. Αυτή η δοκιμή στοχεύει να προσδιορίσει εάν το afatinib μπορεί να συρρικνωθεί ή να σταματήσει την ανάπτυξη όγκων χορδωματίου σε ασθενείς με υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσο.

 

Αναφορά

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (στα Γερμανικά)

[2] Spreitzer H (13 Μαΐου 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (στα γερμανικά) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et αϊ. (Αύγουστος 2008). «Το BIBW2992, ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας EGFR / HER2 εξαιρετικά αποτελεσματικός σε προκλινικά μοντέλα καρκίνου του πνεύμονα». Ογκογόνο. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR - Πληροφορίες προϊόντος" (PDF). Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 Οκτωβρίου 2013. Ανακτήθηκε στις 28 Ιανουαρίου 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Δεκέμβριος 2015). «Μεταλλάξεις EGFR Exon 18 στον καρκίνο του πνεύμονα: Μοριακοί προγνωστικοί παράγοντες αυξημένης ευαισθησίας στο Afatinib ή το Neratinib σε σύγκριση με τα TKI πρώτης ή τρίτης γενιάς». Κλινική έρευνα για τον καρκίνο. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et αϊ. (Ιούνιος 2012). «Μια μελέτη φάσης ΙΙ του afatinib (BIBW 2992), ενός μη αναστρέψιμου οικογενειακού αποκλεισμού ErbB, σε ασθενείς με θετικό HER2 μεταστατικό καρκίνο του μαστού που εξελίσσεται μετά το trastuzumab». Έρευνα και θεραπεία καρκίνου του μαστού. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-ε. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 συμπαθεί
603 Προβολές

μπορεί να σου αρέσει επίσης

Τα σχόλια είναι κλειστά.